ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule

source: ANSM - Mis à jour le : 01/07/2011

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  Retour en haut de la page

ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  Retour en haut de la page

1 ml de solution injectable contient 7,5 mg de chlorhydrate de ropivacaïne (sous forme de monohydrate).

1 ampoule de 10 ml de solution injectable contient 75 mg de chlorhydrate de ropivacaïne (sous forme de monohydrate).

1 ampoule de 20 ml de solution injectable contient 150 mg de chlorhydrate de ropivacaïne (sous forme de monohydrate).

Excipients: 1 ml de solution injectable contient 2,9 mg de sodium.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  Retour en haut de la page

Solution injectable.

Solution limpide, incolore, avec un pH compris entre 4,0 et 6,0 et une osmolalité comprise entre 270 et 320 mosmol/kg.

4. DONNEES CLINIQUES  Retour en haut de la page

4.1. Indications thérapeutiques  Retour en haut de la page

Anesthésie chirurgicale:

·Bloc péridural en vue d'une intervention chirurgicale, y compris lors des césariennes.

·Bloc nerveux majeur.

·Anesthésie régionale.

4.2. Posologie et mode d'administration  Retour en haut de la page

La ropivacaïne devra être uniquement utilisée par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies régionales.

L'anesthésie chirurgicale (par exemple par administration péridurale) nécessite en général le recours à des concentrations et à des doses plus élevées. La ropivacaïne à la concentration de 10 mg/ml est recommandée pour l'anesthésie péridurale pour laquelle un bloc moteur profond est essentiel lors de l'intervention chirurgicale. Des concentrations et des doses plus faibles sont recommandées en analgésie (par exemple, administration péridurale pour le traitement des douleurs aiguës).

Posologie

Adultes et adolescents de plus de 12 ans

Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.

Concentration de chlorhydrate de ropivacaïne

Volume

Dose

Début

Durée

(mg/ml)

(ml)

(mg)

(minutes)

(heures)

Anesthésie chirurgicale

Administration péridurale lombaire

Chirurgie

7,5

15-25

113-188

10-20

3-5

10,0

15-20

150-200

10-20

4-6

Césarienne

7,5

15-20

113-1501)

10-20

3-5

Administration péridurale thoracique

Etablissement d'un bloc pour le traitement de la douleur post-opératoire

7,5

5-15 (fonction du niveau d'injection)

38-113

10-20

s.o2)

Bloc nerveux majeur

Bloc du plexus rachial

7,5

30-40

225-3003)

10-25

6-10

Anesthésie régionale (par ex. petit nerf périphérique et infiltration)

7,5

1-30

7,5-225

1-15

2-6

1)La dose de départ sera d'environ 100 mg (13 ml à 14 ml) de ropivacaine, administrée pendant 3 à 5 minutes. Si nécessaire, on pourra administrer en supplément jusqu'à 50 mg au total répartis en deux doses.

2)s.o.: sans objet.

3)La recommandation de dose qui figure ne concerne que le bloc plexique brachial. Les autres blocs périphériques, peuvent nécessiter des doses plus faibles.

Dans les blocs périduraux en vue d'une intervention chirurgicale, des doses uniques allant jusqu'à 250 mg de ropivacaïne ont été utilisées et bien tolérées.

Des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml n'ont pas été étudiées dans les césariennes.

Après utilisation de 40 ml de chlorhydrate de ropivacaine pour un bloc du plexus rachial, la concentration plasmatique maximale en ropivacaine chez certains patients atteint le niveau de légère toxicité pour le SNC. Des doses supérieures à 40 ml de chlorhydrate de ropivacaine à 7.5 mg/ml (300 mg de ropivacaine) ne sont par conséquent pas recommandées.

En cas de bloc prolongé, soit par perfusion continue, soit par administration répétée en bolus, le risque d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local doit être pris en compte. Chez l'adulte, en chirurgie et en analgésie postopératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de chlorhydrate de ropivacaïne administrées en 24 heures, ont été bien tolérées, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues postopératoires administrées à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure pendant 72 heures. Chez un nombre limité de patients, des doses allant jusqu'à 800 mg/jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.

Association avec des morphiniques:

Lors d'études cliniques, une perfusion péridurale de 2 mg/ml de solution de chlorhydrate de ropivacaïne seule ou mélangée avec du fentanyl 1-4 µg/ml, a été administrée dans le traitement des douleurs postopératoires pour une durée maximale de 72 heures. L'association de chlorhydrate de ropivacaïne et de fentanyl a amélioré le soulagement de la douleur mais a provoqué des effets indésirables liés aux opioïdes. L'association de chlorhydrate de ropivacaïne et de fentanyl n'a été étudiée qu'avec le chlorhydrate de ropivacaïne 2 mg/ml.

Mode d'administration

Uniquement par voie péridurale et périneurale.

Une aspiration prudente avant et pendant l'injection est recommandée afin d'éviter toute injection intravasculaire. Lorsqu'une dose importante doit être injectée par voie péridurale, une dose d'essai de 3 à 5 ml de lidocaïne adrénalinée (épinéphrine) (lidocaïne 2 % adrénalinée (épinéphrine) 1: 200 000) est recommandée. Une injection intravasculaire accidentelle peut être détectée par une accélération transitoire du rythme cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes d'anesthésie rachidienne.

Le chlorhydrate de ropivacaïne doit être injecté lentement ou à des doses croissantes, à une vitesse de 25 à 50 mg/min, tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal. Si des symptômes toxiques se manifestent, l'injection doit être interrompue immédiatement.

La durée maximale d'un bloc péridural est de 3 jours.

Pour usage unique. Jeter toute solution inutilisée.

Le médicament doit faire l'objet d'un contrôle visuel avant utilisation. La solution ne doit être utilisée que si elle est limpide et ne contenir pratiquement aucune particule et si l'emballage est intact.

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4.3. Contre-indications  Retour en haut de la page

·Hypersensibilité à la ropivacaïne ou aux autres anesthésiques locaux à liaison amide, ou à l'un des excipients

·Les contre-indications générales propres à l'anesthésie péridurale ou régionale, indépendamment de l'anesthésique local utilisé, doivent être prises en compte.

·Anesthésie régionale intraveineuse.

·Anesthésie paracervicale obstétricale.

·Hypovolémie.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  Retour en haut de la page

Les procédures d'anesthésie régionale doivent toujours être accomplies par un personnel compétent et dans des locaux bien équipés. L'équipement et les médicaments nécessaires à la surveillance et à la réanimation d'urgence doivent être immédiatement disponibles.

Les patients subissant des blocs majeurs doivent être dans des conditions optimales et une voie intraveineuse doit être mise en place avant la réalisation du bloc.

Le médecin responsable devra prendre toutes les précautions nécessaires pour éviter toute injection intravasculaire (voir rubrique 4.2) et il devra être correctement formé et familiarisé avec le diagnostic et le traitement des effets indésirables, la toxicité systémique et les autres complications (voir rubriques 4.8 et 4.9) telles qu'une injection sous arachnoïdienne accidentelle qui peut entraîner un bloc du haut du rachis avec apnée et hypotension. Des convulsions ont été constatées, le plus souvent après bloc du plexus brachial et bloc péridural. Elles sont probablement dues à une injection intravasculaire accidentelle ou à une absorption rapide à partir du site d'injection.

L'attention est requise pour prévenir l'injection dans des zones enflammées.

Risque cardiovasculaire

Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (par exemple amiodarone) doivent faire l'objet d'une étroite surveillance et un électrocardiogramme doit être envisagé car les effets cardiaques peuvent en effet être additifs.

Quelques rares cas d'arrêt cardiaque ont été signalés au cours d'une utilisation de chlorhydrate de ropivacaïne en anesthésie péridurale ou en bloc nerveux périphérique; en particulier suite à une administration intravasculaire accidentelle chez des patients âgés ou chez des patients atteints de pathologies cardiaques. La réanimation a parfois été difficile. En cas d'arrêt cardiaque, une réanimation prolongée peut être nécessaire pour augmenter les chances de succès.

Blocs au niveau de la tête et du cou

Certaines techniques d'anesthésie locale - telles que l'injection au niveau de la tête et du cou - peuvent être associées à une fréquence plus élevée d'effets indésirables graves, quel que soit l'anesthésique local utilisé.

Blocs nerveux périphériques majeurs

Les blocs nerveux périphériques majeurs peuvent nécessiter une administration d'un grand volume d'anesthésique local dans des zones fortement vascularisées, souvent à proximité de gros vaisseaux, où il existe un risque augmenté d'injection intravasculaire et/ou d'absorption systémique rapide pouvant entraîner des concentrations plasmatiques élevées.

Hypersensibilité

Une possible hypersensibilité croisée avec d'autres anesthésiques locaux de la famille des amides doit être prise en compte.

Hypovolémie

Les patients souffrant d'hypovolémie (quelle qu'en soit la cause) peuvent développer une hypotension soudaine et sévère au cours d'une anesthésie péridurale, quel que soit l'anesthésique utilisé.

Patients présentant un mauvais état général de santé

Les patients présentant un mauvais état général en raison de leur âge avancé ou d'autres facteurs de risques, tels qu'un bloc partiel ou complet de la conduction cardiaque, une affection hépatique évoluée ou un dysfonctionnement rénal sévère, nécessitent une attention particulière, bien qu'une anesthésie régionale soit fréquemment indiquée chez ces patients.

Patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale

La ropivacaine étant métabolisée par le foie, elle doit être utilisée avec prudence en cas de pathologie hépatique sévère, et les ré-injections limitées en raison d'une élimination retardée. Chez l'insuffisant rénal, aucune adaptation posologique n'est en principe nécessaire en administration unique ou en traitement de courte durée. Une acidose et une hypoprotidémie plasmatique, souvent associées à l'insuffisance rénale, peuvent augmenter le risque de toxicité systémique.

Porphyrie aiguë

Le chlorhydrate de ropivacaïne peut être porphyrinogénique et ne peut être prescrit aux patients ayant une porphyrie aiguë que lorsqu'il n'y a pas d'alternative thérapeutique. Des précautions particulières devront être prises dans le cas de patients vulnérables, selon les guides de références et/ou en consultation avec des experts de cette maladie.

Excipients dont l'action/effet est reconnu(e)

Ce médicament contient au maximum 2,9 mg de sodium par millilitre: en tenir compte chez les patients suivant un régime hyposodé strict.

Administration prolongée

Une administration prolongée de ropivacaine devrait être évitée chez les patients traités de façon concomitante par des inhibiteurs puissants du cytochrome CYP 1A2 comme la fluvoxamine et l'énoxacine (voir rubrique 4.5).

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  Retour en haut de la page

La ropivacaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des médicaments apparentés sur le plan de la structure aux anesthésiques locaux à liaison amide, comme par exemple certains anti-arythmiques tels que la lidocaïne et la mexilétine car les effets systémiques toxiques sont additifs.

L'administration concomitante de ropivacaïne et d'anesthésiques généraux ou de morphiniques peut potentialiser chacun des effets (indésirables) de ces produits.

Aucune étude d'interaction spécifique entre la ropivacaïne et les médicaments anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone) n'a été réalisée, mais une attention est conseillée (voir rubrique 4.4).

Le cytochrome P450 (CYP1A2) intervient dans la formation de la 3-hydroxyropivacaine, le métabolite principal.

In vivo, la clairance plasmatique de la ropivacaïne a été diminuée jusqu'à 77 % lors de l'administration concomitante de fluvoxamine, un puissant inhibiteur sélectif du cytochrome CYP1A2. De ce fait, les inhibiteurs puissants du cytochrome CYP1A2 comme la fluvoxamine et l'énoxacine lorsqu'ils sont donnés concomitamment au cours d'une administration prolongée de ropivacaïne, peuvent interagir avec la ropivacaïne.

Une administration prolongée de ropivacaïne devrait être évitée chez les patients traités parallèlement avec des inhibiteurs puissants du CYP1A2 (voir rubrique 4.4).

In vivo, la clairance plasmatique de ropivacaïne a été diminuée de 15 % lors de l'administration concomitante de kétoconazole, un inhibiteur sélectif et puissant du cytochrome CYP3A4. Toutefois, une conséquence clinique de l'inhibition de cette isoenzyme est peu probable.

In vitro, la ropivacaïne est un inhibiteur compétitif de cytochrome CYP2D6, mais, aux concentrations thérapeutiques plasmatiques atteintes, elle ne semble pas inhiber cette isoenzyme.

4.6. Grossesse et allaitement  Retour en haut de la page

Grossesse

En dehors de son administration péridurale en obstétrique, il n'y a pas de données précises sur l'utilisation de la ropivacaine chez la femme enceinte. Les études expérimentales chez l'animal n'ont pas décelé d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire et ftal, l'accouchement et le développement post-natal (voir rubrique 5.3).

Allaitement

Il n'y a pas de données disponibles sur l'excrétion de la ropivacaine dans le lait maternel.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  Retour en haut de la page

Aucune étude n'a été conduite sur les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Selon la dose administrée, les anesthésiques locaux peuvent exercer une influence mineure sur la fonction mentale et la coordination, même en l'absence de toxicité patente pour le SNC et peuvent transitoirement altérer la motricité et la vigilance.

4.8. Effets indésirables  Retour en haut de la page

Généralités

Le profil des effets indésirables de la ropivacaine est analogue à celui des autres anesthésiques locaux à liaison amide, de longue durée d'action. Les effets indésirables devront être différenciés des effets physiologiques du bloc lui-même; par exemple une baisse de la pression artérielle et une bradycardie au cours de l'anesthésie péridurale.

Le pourcentage de patients susceptibles de présenter des effets indésirables varie en fonction de la voie d'administration de la ropivacaine. Les effets indésirables systémiques ou locaux de la ropivacaine surviennent généralement en cas de surdosage, d'absorption rapide ou d'une injection intra-vasculaire accidentelle. Les effets indésirables les plus souvent rapportés, nausées et hypotension, sont très fréquents lors de l'anesthésie et de la chirurgie en général et il n'est pas possible de distinguer ceux attribuables à l'état clinique, aux effets attendus du bloc ou à des réactions dues au médicament.

Tableau des effets indésirables

Très fréquents (≥ 1/10)

Fréquents (≥ 1/100 et < 1/10)

Peu fréquents (≥ 1/1 000 et < 1/100)

Rares (≥ 1/10 000 et < 1/1 000)

Très rares (<1/10 000)

Inconnus (ne peuvent pas être estimés à partir des données disponibles).

Au sein de chaque classe de système d'organe, les effets indésirables sont classés par ordre de fréquence décroissante.

Classe de système d'organe

Affections du système immunitaire

Rare

·Réactions anaphylactiques.

Affections psychiatriques

Peu fréquent

·Anxiété.

Affections du système nerveux

Fréquent

·Paresthésies, vertiges, céphalées.

Peu fréquent

·Symptômes de toxicité du système nerveux central (Convulsions, convulsions Grand Mal, crises, sensation ébrieuse, paresthésie circumorale, engourdissement de la langue, dysarthrie, tremblements, hypoesthésie)*.

Affections oculaires

Peu fréquent

·Troubles visuels.

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Peu fréquent

·Hyperacousie, acouphènes.

Affections cardiaques

Fréquent

·Bradycardie, tachycardie.

Rare

·Arrêt cardiaque, arythmie.

Affections vasculaires

Très fréquent

·Hypotension.

Fréquent

·Hypotension (chez l'enfant), hypertension

Peu fréquent

·Syncope.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Peu fréquent

·Dyspnée.

Affections gastro-intestinales

Très fréquent

·Nausées, vomissements (chez l'enfant).

Fréquent

·Vomissement.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Rare

·angio-dème, urticaire.

Affections musculo-squelettiques, systémiques et osseuses

Fréquent

·Douleur dorsale, rigidité.

Affections du rein et des voies urinaires

Fréquent

·Rétention d'urine.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fréquent

·Elévation de la température.

Peu fréquent

·Hypothermie.

*Ces symptômes se manifestent souvent suite à une injection intravasculaire accidentelle, un surdosage ou une absorption rapide. (Voir rubrique 4.9).

Chez l'enfant, les effets indésirables ayant une importance clinique les plus souvent rapportés sont: vomissements, nausées, prurit et rétention urinaire.

Effets indésirables liées à la classe de médicaments:

Complications neurologiques

Une neuropathie et des anomalies médullaires (par exemple syndrome de l'artère spinale antérieure, arachnoïdite, syndrome de la queue de cheval) qui peuvent aboutir dans de rares cas à des séquelles permanentes, ont été associées à l'anesthésie régionale, indépendamment de l'anesthésique local utilisé.

Bloc rachidien total

Une rachianesthésie totale peut survenir si une dose péridurale est accidentellement administrée en intrathécal.

4.9. Surdosage  Retour en haut de la page

Symptomatologie

Toxicité systémique aiguë

Les réactions systémiques toxiques impliquent principalement le système nerveux central (SNC) et le système cardiovasculaire. De telles réactions sont dues à une concentration sanguine élevée de l'anesthésique local qui peut être due à une injection (accidentelle) intra-vasculaire, à un surdosage ou à une absorption exceptionnellement rapide à partir de zones très vascularisées (voir rubrique 4.4). Les réactions du SNC sont similaires pour tous les anesthésiques locaux, alors que les réactions cardiaques dépendent davantage du médicament, à la fois qualitativement et quantitativement.

L'injection intra-vasculaire accidentelle d'anesthésiques locaux peut donner lieu à des effets toxiques immédiats (quelques secondes à quelques minutes). En cas de surdosage, il se peut que le pic de concentration plasmatique ne soit pas atteint en une à deux heures en fonction du site d'injection et de ce fait, les signes de toxicité peuvent être retardés.

Chez les enfants, les premiers signes de toxicité liés à l'administration d'un anesthésique local peuvent être difficiles à détecter si le bloc est effectué durant l'anesthésie générale.

Toxicité pour le système nerveux central

Elle correspond à une réaction dose-dépendante, comportant des symptômes et des signes de gravité croissante. On observe initialement des symptômes tels que des troubles de la vue ou de l'audition, un engourdissement péribuccal, des vertiges, des sensations ébrieuses, des fourmillements et des paresthésies. Une dysarthrie, une rigidité musculaire et des secousses musculaires sont des signes plus graves et peuvent précéder le développement de convulsions généralisées. Ces signes ne doivent pas être interprétés à tort comme une maladie neurologique sous-jacente. Une perte de conscience et des crises convulsives tonico-cloniques (grand mal) peuvent suivre dont la durée peut aller de quelques secondes à plusieurs minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement lors des convulsions du fait de l'activité musculaire accrue ainsi que des troubles respiratoires. Une apnée peut survenir dans les cas sévères. L'acidose respiratoire et métabolique augmente et aggrave les effets toxiques des anesthésiques locaux.

La récupération suit la redistribution de l'anesthésique local à partir du système nerveux central, puis son métabolisme et son excrétion. La récupération peut être rapide, à moins que des quantités importantes de médicament n'aient été injectées.

Toxicité cardiovasculaire

La toxicité cardiovasculaire correspond à une situation plus grave. Une hypotension artérielle, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent être observés en raison de concentrations systémiques élevées d'anesthésiques locaux. Chez les volontaires, la perfusion intraveineuse de ropivacaïne a donné lieu à une dépression de la conduction et de la contractilité cardiaques.

Les effets cardiovasculaires toxiques sont généralement précédés de signes de toxicité du système nerveux central, sauf si le patient est soumis à une anesthésie générale ou à une sédation majeure par des médicaments tels que des benzodiazépines ou des barbituriques.

Traitement de la toxicité aiguë

Il est nécessaire d'avoir à disposition immédiate des médicaments et du matériel de réanimation. S'il apparaît des signes de toxicité systémique aiguë, l'injection de l'anesthésique local devra être arrêtée immédiatement.

Si des convulsions se produisent, l'oxygénation devra être maintenue et la circulation soutenue. Si nécessaire, un anticonvulsivant devra être administré.

S'il apparaît une dépression cardiovasculaire (hypotension artérielle, bradycardie), des solutés de remplissage vasculaire, ou des traitements à base de produits vasopresseurs, chronotropiques ou inotropiques seront administrés.

S'il se produit un arrêt circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire immédiate doit être instituée; une réanimation prolongée peut être nécessaire pour augmenter les chances de succès.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  Retour en haut de la page

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique: anesthésiques, locaux, amides, Code ATC: N01BB09.

La ropivacaïne est un anesthésique local de type amide de longue durée d'action avec des effets anesthésiques et analgésiques. A des doses élevées elle induit une anesthésie chirurgicale, alors qu'à des doses plus faibles, elle donne lieu à un bloc sensitif (analgésie) associé à un bloc moteur limité et stable.

Le mécanisme d'action consiste en une diminution réversible de la perméabilité membranaire des fibres nerveuses aux ions sodium. Ainsi, la vitesse de dépolarisation diminue et le seuil d'excitabilité augmente, induisant un blocage local de l'influx nerveux.

La propriété la plus caractéristique de la ropivacaïne est sa longue durée d'action. Le délai d'installation et la durée d'efficacité de l'anesthésie locale sont dépendants du site d'administration et de la dose mais ne sont pas influencés par la présence d'un vasoconstricteur (par exemple, l'adrénaline ou épinéphrine).

Pour plus de détails sur le délai d'installation et la durée de l'action, voir rubrique 4.2.

Les perfusions intraveineuses de ropivacaïne chez les volontaires sains ont été bien tolérées à des doses faibles avec les symptômes neurologiques attendus à la dose maximale tolérée. L'expérience clinique dont on dispose sur ce médicament montre une bonne marge de sécurité lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  Retour en haut de la page

La ropivacaïne présente un centre chiral et est développé sous forme d'énantiomère S- (-). Elle est hautement liposolube. Tous ses métabolites ont un effet anesthésique local mais présentent une puissance d'action considérablement plus faible et une durée d'action plus courte que la ropivacaïne.

Les concentrations plasmatiques de ropivacaïne dépendent de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du site d'injection. La ropivacaïne présente une pharmacocinétique linéaire et la Cmax plasmatique est proportionnelle à la dose.

La ropivacaïne présente une absorption complète et biphasique à partir de l'espace péridural avec une demi-vie des deux phases de l'ordre de 14 minutes et de 4 heures chez l'adulte. L'absorption lente est le facteur limitant la vitesse d'élimination de la ropivacaïne, ce qui explique que la demi-vie d'élimination apparente est plus longue après administration péridurale qu'après administration intraveineuse. La ropivacaïne présente également une absorption biphasique à partir de l'espace péridural caudal chez l'enfant.

La clairance plasmatique totale moyenne de la ropivacaïne est de l'ordre de 440 ml/min, la clairance rénale est de 1 ml/min, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 47 litres et la demi-vie terminale de 1,8 heures après une administration intraveineuse. Le taux d'extraction hépatique intermédiaire de la ropivacaïne est de l'ordre de 0,4. Le produit est principalement lié à l'alpha1-glycoprotéine acide dans le plasma avec une fraction non liée de l'ordre de 6 %.

Pendant des perfusions péridurales continues et perfusions interscaléniques continues, une élévation des concentrations plasmatiques totales, liée à une élévation post-opératoire de l'alpha1-glycoprotéine acide a été observée.

Les variations de concentration de la fraction non liée, c'est-à-dire pharmacologiquement active, ont été bien inférieures à celles des concentrations plasmatiques totales.

Comme la ropivacaïne a un taux d'extraction hépatique intermédiaire à faible, son taux d'élimination devrait dépendre de la concentration plasmatique de la fraction non liée. L'élévation postopératoire de l'alpha 1-glycoprotéine acide diminue la fraction non liée en raison d'une liaison aux protéines augmentée, ce qui diminue la clairance totale et entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques totales, comme cela a été observé dans les études chez l'enfant et chez l'adulte. La clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne reste inchangée, comme illustré par les concentrations stables de la fraction non liée au cours de la perfusion postopératoire. La concentration plasmatique de la fraction non liée est responsable des effets pharmacodynamiques systémiques et de la toxicité.

La ropivacaïne traverse facilement le placenta et l'équilibre des concentrations de la fraction non liée sera rapidement atteint. La liaison aux protéines plasmatiques est plus faible chez le ftus que chez la mère donnant des concentrations plasmatiques totales plus faibles chez le ftus que chez la mère.

La ropivacaïne subit une métabolisation importante, principalement par hydroxylation aromatique. Au total, 86 % de la dose sont excrétés dans les urines après administration intraveineuse dont seulement 1 % sous forme inchangée. Le métabolite principal est la 3-hydroxy-ropivacaïne dont 37 % sont excrétés dans les urines, principalement sous forme conjuguée. L'excrétion urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, du métabolite N-déalkylé (PPX) et du métabolite 4-hydroxy-déalkylé représente 1 à 3 % de la quantité excrétée. La 3-hydroxy-ropivacaïne conjuguée et non-conjuguée présente uniquement des concentrations décelables dans le plasma.

Le profil métabolique est comparable chez les enfants âgés de plus d'un an.

Il n'existe aucun élément faisant penser à une racémisation in vivo de la ropivacaïne.

5.3. Données de sécurité préclinique  Retour en haut de la page

D'après des études conventionnelles de sécurité pharmacologique, d'études de toxicité à dose unique et doses répétées, de toxicité de reproduction, de potentiel mutagénique et de tolérance locale, aucun risque pour l'espèce humaine n'a été identifié autre que ceux attendus sur la base des données pharmacologiques de l'utilisation de doses élevées de ropivacaïne (par exemple troubles du système nerveux incluant convulsions et cardiotoxicité).

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

6.1. Liste des excipients  Retour en haut de la page

Chlorure de sodium, solution d'acide hydrochlorique à 0.36 % (pour ajustement du pH), solution d'hydroxyde de sodium à 0.4 % (pour ajustement du pH), eau pour préparations injectables.

6.2. Incompatibilités  Retour en haut de la page

En l'absence d'études de compatibilités, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

6.3. Durée de conservation  Retour en haut de la page

30 mois.

Après ouverture: d'un point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement.

6.4. Précautions particulières de conservation  Retour en haut de la page

Ne pas congeler.

Pour la conservation après ouverture, voir la rubrique 6.3.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur  Retour en haut de la page

10 ml en ampoule (polyéthylène), boîte de 20.

20 ml en ampoule (polyéthylène), boîte de 20.

Les ampoules en polyéthylène ont été spécialement conçues pour convenir à des seringues Luer Lock et Luer.

6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation  Retour en haut de la page

Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

B BRAUN MELSUNGEN AG

CARL-BRAUN STRASSE1

34209 MELSUNGEN

ALLEMAGNE

8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

·579 581-4 ou 34009 579 581 4 5: 10 ml en ampoule (polyéthylène), boîte de 20.

·579 582-0 ou 34009 579 582 0 6: 20 ml en ampoule (polyéthylène), boîte de 20.

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION  Retour en haut de la page

[à compléter par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  Retour en haut de la page

[à compléter par le titulaire]

11. DOSIMETRIE  Retour en haut de la page

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

Sans objet.

Liste II.

Réservé à l'usage hospitalier.

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source: ANSM - Mis à jour le : 01/07/2011

Dénomination du médicament

ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule

Chlorhydrate de ropivacaïne

Encadré

Veuillez lire attentivement l'intégralité de cette notice avant d'utiliser ce médicament.

·Gardez cette notice, vous pourriez avoir besoin de la relire.

·Si vous avez toute autre question, si vous avez un doute, demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre pharmacien.

·Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez jamais à quelqu'un d'autre, même en cas de symptômes identiques, cela pourrait lui être nocif.

·Si l'un des effets indésirables devient grave ou si vous remarquez un effet indésirable non mentionné dans cette notice, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien.

Sommaire notice

Dans cette notice :

1. QU'EST-CE QUE ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?

2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT D'UTILISER ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule ?

3. COMMENT UTILISER ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule ?

4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?

5. COMMENT CONSERVER ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule ?

6. INFORMATIONS SUPPLEMENTAIRES

1. QU'EST-CE QUE ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique

La substance active est le chlorhydrate de ropivacaïne.

Le chlorhydrate de ropivacaïne appartient à un groupe de médicaments appelés «anesthésiques locaux». Il est utilisé pour anesthésier une partie du corps.

Indications thérapeutiques

ROPIVACAINE B BRAUN est utilisé:

·chez l'adulte et l'adolescent de plus de 12 ans: pour anesthésier une partie de votre corps lors d'une opération, y compris une césarienne.

2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT D'UTILISER ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule ?  Retour en haut de la page

Liste des informations nécessaires avant la prise du médicament

Sans objet.

Contre-indications

N'utilisez jamais ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule dans les cas suivants:

·si vous êtes allergique (hypersensible) au chlorhydrate de ropivacaïne ou à l'un des autres composants (voir la liste à la rubrique 6). Une réaction allergique peut inclure rash, démangeaisons, difficulté de respiration ou gonflement de la face, des lèvres, de la gorge ou de la langue.

·si vous êtes allergique aux autres anesthésiques locaux de la même famille (comme la lidocaïne ou la bupivacaïne),

·si vous avez une diminution du volume total de sang (hypovolémie),

·pour une injection dans un vaisseau sanguin pour l'anesthésie d'une partie de votre corps, ou au niveau du col de l'utérus pour soulager la douleur lors de l'accouchement.

Si vous avez des doutes, si vous êtes dans une des situations décrites ci-dessus, parlez-en à votre médecin avant toute administration de ROPIVACAINE B BRAUN.

Précautions d'emploi ; mises en garde spéciales

Faites attention avec ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule:

Avant de recevoir ROPICAVAINE B BRAUN, prévenez votre médecin:

·si vous avez une maladie du cur, du foie ou des reins. Votre médecin pourra avoir besoin d'ajuster la dose de ROPIVACAINE B BRAUN,

·si on vous a dit que vous aviez une maladie rare des pigments sanguins appelée « porphyrie » ou si un membre de votre famille en souffre. Votre médecin pourra avoir besoin de vous donner un produit anesthésique différent,

·si vous avez une santé fragile due à un âge avancé ou une autre raison,

·à propos de toute maladie que vous avez ou avez eu dans le passé,

Le médecin ajustera attentivement la dose requise pour votre enfant et le surveillera minutieusement.

Interactions avec d'autres médicaments

Utilisation d'autres médicaments

Si vous prenez ou avez pris récemment un autre médicament, y compris un médicament obtenu sans ordonnance, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien.

Ceci est particulièrement important avec les médicaments suivants car ils peuvent renforcer les effets de ROPIVACAINE B BRAUN:

·autres anesthésiques locaux (comme la lidocaïne),

·antalgiques puissants (médicaments dérivés de la morphine),

·médicaments utilisés pour traiter des troubles du rythme cardiaque (comme l'amiodarone, la mexiletine).

L'utilisation prolongée de ROPIVACAINE B BRAUN doit être évitée si vous recevez:

·des médicaments pour traiter la dépression, tel que la fluvoxamine,

·des antibiotiques dans le traitement des infections bactériennes tel que l'énoxacine.

Cela peut toujours être bon pour vous de recevoir ROPIVACAINE B BRAUN. Votre médecin a besoin de savoir que vous prenez ces médicaments pour être capable de décider ce qui vous convient le mieux.

Interactions avec les aliments et les boissons

Sans objet.

Interactions avec les produits de phytothérapie ou thérapies alternatives

Sans objet.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse et allaitement

Avant de recevoir ROPIVACAINE B BRAUN, prévenez votre médecin si vous êtes enceinte, avez prévu de l'être ou si vous allaitez. On ne sait pas si la ropivacaïne peut passer dans le lait maternel ou si elle peut nuire au bébé.

Demandez conseil à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre tout médicament.

Sportifs

Sans objet.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines

Conduite de véhicules et utilisation de machines:

ROPIVACAINE B BRAUN peut vous faire sentir endormi ou affecter votre vitesse de réaction. Après avoir reçu ROPIVACAINE B BRAUN, vous ne devez pas conduire, utiliser des machines ou travailler dans une situation dangereuse jusqu'au jour suivant. Vous ne devez pas rentrer chez vous seul ni boire d'alcool jusqu'à récupération complète.

Liste des excipients à effet notoire

Informations importantes concernant certains composants de ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule:

Ce médicament contient 2.9 mg de sodium par ml. Cela doit être pris en compte chez les patients suivant un régime hyposodé.

Demandez conseil à votre médecin avant de prendre ROPICAVAINE B BRAUN.

3. COMMENT UTILISER ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule ?  Retour en haut de la page

Instructions pour un bon usage

Sans objet.

Posologie, Mode et/ou voie(s) d'administration, Fréquence d'administration et Durée du traitement

ROPIVACAINE B BRAUN vous sera administré sous la supervision d'un médecin expérimenté.

ROPIVACAINE B BRAUN vous sera injecté.

Il sera injecté par votre médecin à l'un des endroits suivants:

·dans la partie du corps qui a besoin d'être anesthésiée,

·à proximité de la partie du corps qui a besoin d'être anesthésiée ou,

·dans une zone éloignée de la partie du corps qui a besoin d'être anesthésiée. Ceci est le cas pour une injection péridurale ou une perfusion dans le milieu ou le bas du dos à proximité de la moelle épinière.

Vous serez étroitement surveillé par des professionnels de santé lorsque vous recevez ROPIVACAINE B BRAUN. ROPIVACAINE B BRAUN arrêtera la capacité de vos nerfs à transmettre les sensations douloureuses au cerveau. Il arrête la sensation de douleur, de chaud ou de froid dans la zone concernée, mais d'autres sensations comme la pression et le toucher persistent.

Posologie

Votre médecin décidera de la dose de ROPIVACAINE B BRAUN qui vous sera administré. La posologie dépend du type de soulagement de douleur dont vous avez besoin ainsi que d'autres facteurs comme votre taille, votre poids, votre âge et votre condition physique.

Symptômes et instructions en cas de surdosage

Si vous avez reçu plus de ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule que vous n'auriez dû:

Puisque ROPIVACAINE B BRAUN vous sera normalement administré par un médecin dans un environnement soigneusement contrôlé, il est peu probable que vous receviez trop de produits ou que vous ratiez une dose.

Les effets indésirables sérieux suite à l'administration d'une dose trop élevée de ROPIVACAINE B BRAUN nécessitent un traitement spécial et votre médecin traitant est entrainé à faire face à ce type de situation.

Si vous recevez trop de ROPIVACAINE B BRAUN, prévenez immédiatement votre médecin si l'un des effets indésirables apparait:

·vertiges, sensations d'étourdissements,

·engourdissement des lèvres et de la zone autour de la bouche,

·engourdissement de la langue.

·troubles d'audition,

·troubles de la vue.

Votre médecin arrêtera l'administration de ROPIVACAINE B BRAUN dès que ces signes apparaissent afin de réduire le risque d'effets indésirables graves.

Des effets indésirables plus sérieux après surdose de ROPIVACAINE B BRAUN incluent des problèmes d'élocution, des contractions musculaires, des tremblements, des convulsions, crise (attaque) et perte de conscience.

SI vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez à votre médecin.

Instructions en cas d'omission d'une ou de plusieurs doses

Sans objet.

Risque de syndrome de sevrage

Sans objet.

4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?  Retour en haut de la page

Description des effets indésirables

Comme tous les médicaments, ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.

Les effets indésirables possible ont été listés selon leur fréquence, utilisant les termes suivants:

Très fréquents

concernant plus d'1 personne sur 10

Fréquents

concernant entre 1 et 10 utilisateurs sur 100

Peu fréquents

concernant entre 1 et 10 utilisateurs sur 1 000

Rares

concernant entre 1 et 10 utilisateurs sur 10 000

Très rares

concernant moins d'1 utilisateur sur 10 000.

Inconnus

la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles

Tous les médicaments, y compris ROPIVACAINE B BRAUN peuvent rarement provoquer des réactions allergiques mettant en danger la vie du patient.

Vous devez prévenir votre médecin immédiatement si vous ressentez l'un des symptômes suivants après avoir reçu ce médicament:

·apparition soudaine d'un rash, de démangeaisons ou d'urticaire,

·gonflement des paupières, de la face, des lèvres, de la langue, de la gorge ou d'une autre partie du corps,

·difficulté de respiration, sifflement respiratoire, vertiges.

Autres effets indésirables possibles;

Très fréquents:

·pression artérielle basse (hypotension) (vous pouvez vous sentir étourdi ou en état d'ébriété),

·envie de vomir (nausées).

Fréquents:

·fourmillements, picotements,

·vertiges,

·vomissements,

·ralentissement ou accélération des battements du cur (bradycardie, tachycardie),

·élévation de la pression artérielle (hypertension),

·élévation de température (fièvre), rigidité (crampes),

·douleur dorsale,

·maux de tête,

·difficulté à uriner.

Peu fréquents:

·anxiété,

·évanouissement,

·difficultés à respirer,

·diminution de la sensibilité ou des sensations de la peau,

·diminution de la température (hypothermie),

·certains symptômes peuvent apparaître lors d'une injection accidentelle de ROPIVACAINE B BRAUN dans un vaisseau sanguin ou lors d'un surdosage (voir la rubrique « Si vous avez reçu plus de ROPIVACAINE B BRAUN que vous n'auriez dû »). Ces effets peuvent être: convulsions, sensation d'étourdissements, vertiges, engourdissement des lèvres, autour de la bouche, de la langue, troubles de l'audition, troubles visuels, troubles de l'élocution, contractions musculaires, tremblements.

Rares:

·crise cardiaque (arrêt cardiaque),

·irrégularités du rythme cardiaque (arythmie).

Autres effets indésirables au site d'administration:

·engourdissement, dû à l'irritation nerveuse causée par l'aiguille ou l'injection. Ceci ne dure généralement pas longtemps.

Effets indésirables possibles observés avec d'autres anesthésiques locaux pouvant se produire avec ROPIVACAINE B BRAUN:

·lésions des nerfs. Ceci peut dans de rares cas provoquer des problèmes permanents.

·une injection trop importante de ROPIVACAINE B BRAUN dans le liquide rachidien peut provoquer une anesthésie complète du corps.

Si vous remarquez des effets indésirables non mentionnés dans cette notice, ou si certains effets indésirables deviennent graves, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

5. COMMENT CONSERVER ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule ?  Retour en haut de la page

Tenir hors de la portée et de la vue des enfants.

Date de péremption

Ne pas utiliser ROPIVACAINE B BRAUN après la date de péremption mentionnée sur la boîte et l'étiquette.

La date d'expiration fait référence au dernier jour du mois.

Conditions de conservation

Ne pas congeler.

Après ouverture: d'un point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement.

Si nécessaire, mises en garde contre certains signes visibles de détérioration

Ne pas utiliser ROPIVACAINE B BRAUN, si vous remarquez que la solution n'est pas limpide et exempte de particules ou si le conditionnement est endommagé.

Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien ce qu'il faut faire des médicaments inutilisés. Ces mesures permettront de protéger l'environnement.

6. INFORMATIONS SUPPLEMENTAIRES  Retour en haut de la page

Liste complète des substances actives et des excipients

Que contient ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule ?

La substance active est: le chlorhydrate de ropivacaine.

1 ml de solution injectable contient 7,5 mg de chlorhydrate de ropivacaine (sous forme de monohydrate).

Les autres composants sont:

Chlorure de sodium, solution d'acide hydrochlorique à 0,36 % (pour ajustement du pH), solution d'hydroxyde de sodium à 0,4 % (pour ajustement du pH), eau pour préparations injectables.

Forme pharmaceutique et contenu

Qu'est-ce que ROPIVACAINE B BRAUN 7,5 mg/ml, solution injectable en ampoule et contenu de l'emballage extérieur ?

ROPIVACAINE B BRAUN est une solution pour injection limpide et incolore.

10 ml en ampoule (polyéthylène), boîte de 20.

20 ml en ampoule (polyéthylène), boîte de 20.

Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de mise sur le marché et du titulaire de l'autorisation de fabrication responsable de la libération des lots, si différent

Titulaire

B BRAUN MELSUNGEN AG

CARL-BRAUN STRASSE1

34209 MELSUNGEN

ALLEMAGNE

Exploitant

B BRAUN MEDICAL SAS

204 AVENUE DU MARECHAL JUIN

92100 BOULOGNE BILLANCOURT

Fabricant

B BRAUN MELSUNGEN AG

MISTELWEG 2

12357 BERLIN

ALLEMAGNE

Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen

Ce médicament est autorisé dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen sous les noms suivants:

Conformément à la réglementation en vigueur.

Date dapprobation de la notice

La dernière date à laquelle cette notice a été approuvée est le {date}.

AMM sous circonstances exceptionnelles

Sans objet.

Informations Internet

Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de lAfssaps (France).

Informations réservées aux professionnels de santé

Sans objet.

Autres

Sans objet.

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Source : ANSM

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