ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé

Ce médicament n'est plus commercialisé.

source: ANSM - Mis à jour le : 06/10/2009

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  Retour en haut de la page

ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  Retour en haut de la page

Ropinirole 2,00 mg

Sous forme de chlorhydrate de ropinirole . 2,28 mg

Pour un comprimé pelliculé.

Excipients: 46 mg de lactose.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  Retour en haut de la page

Comprimé pelliculé.

Comprimé pelliculé rose, de forme pentagonale avec une gravure «RI» au dessus de «2» sur une face et «>» sur l'autre face.

4. DONNEES CLINIQUES  Retour en haut de la page

4.1. Indications thérapeutiques  Retour en haut de la page

·Maladie de Parkinson dans les conditions suivantes:

otraitement de première intention en monothérapie pour différer la mise à la dopathérapie,

oassociation à la lévodopa en cours d'évolution de la maladie lorsque l'effet de la dopathérapie s'épuise ou devient inconstant, et qu'apparaissent des fluctuations de l'effet thérapeutique (fluctuations de type "fin de dose" ou effets "on-off").

·Traitement symptomatique du Syndrome des Jambes Sans Repos idiopathique modéré à sévère (voir rubrique 5.1).

4.2. Posologie et mode d'administration  Retour en haut de la page

La posologie doit être adaptée individuellement, en fonction de l'efficacité et de la tolérance.

Pour des doses non réalisables/faisables avec cette spécialité, d'autres dosages ou d'autres formes pharmaceutiques sont disponibles.

Maladie de Parkinson.

Le ropinirole doit être administré en trois prises par jour, de préférence au cours des repas pour améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Début du traitement

La dose initiale de ropinirole recommandée est de 0,25 mg, 3 fois par jour pendant la première semaine. La dose de ropinirole est ensuite augmentée de 0,25 mg par prise, 3 fois par jour selon le schéma suivant:

Semaine

1

2

3

4

Dose de ropinirole par prise (mg)

0,25

0,50

0,75

1

Dose de ropinirole quotidienne totale (mg)

0,75

1,5

2,25

3

Poursuite du traitement

Après la phase d'instauration du traitement, la dose de ropinirole peut être augmentée chaque semaine de 0,5 à 1 mg par prise, 3 fois par jour (soit 1,5 à 3 mg/jour).

Une réponse thérapeutique peut être obtenue pour des doses de ropinirole allant de 3 à 9 mg/jour.

Si les symptômes ne sont pas ou plus suffisamment contrôlés après la phase d'instauration décrite ci-dessus, la dose de ropinirole peut être progressivement augmentée jusqu'à 24 mg par jour.

Des doses quotidiennes de ropinirole supérieures à 24 mg n'ont pas été étudiées.

Si le traitement est interrompu pendant un jour ou plus, la reprise du traitement devra se faire selon le même schéma posologique (décrit plus haut).

Lorsque le ropinirole est administré en association à la lévodopa, la dose de lévodopa peut être progressivement réduite d'environ 20 %. A un stade avancé de la maladie de Parkinson, chez les patients recevant du ropinirole en association à la lévodopa, des dyskinésies peuvent apparaître au cours de la phase d'instauration de traitement par le ropinirole. Les essais cliniques ont montré qu'une réduction de la dose de lévodopa peut améliorer les dyskinésies (voir rubrique 4.8).

Lorsque le ropinirole est utilisé en remplacement d'un autre agoniste dopaminergique, ce dernier doit être arrêté selon les recommandations qui s'y rattachent avant de commencer le traitement par le ropinirole.

Syndrome des jambes sans repos

La posologie doit être adaptée individuellement, en fonction de l'efficacité et de la tolérance. Le ropinirole doit être administré au moment du coucher mais pas plus de 3 heures avant celui-ci. Le ropinirole peut être pris au cours du repas afin d'améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Instauration du traitement (semaine 1):

La dose initiale recommandée est de 0,25 mg, une fois par jour (comme indiqué ci-dessous) pendant deux jours. Si cette dose est bien tolérée, elle sera augmentée à 0,5 mg, une fois par jour jusqu'à la fin de la première semaine.

Poursuite du traitement (à partir de la semaine 2):

Après la phase d'instauration du traitement, la dose quotidienne sera augmentée jusqu'à l'obtention d'une réponse thérapeutique optimale. Dans les essais cliniques, la dose moyenne utilisée, chez les patients ayant un Syndrome des Jambes Sans Repos modéré à sévère, a été de 2 mg une fois par jour.

La dose peut être augmentée jusqu'à 1 mg une fois par jour à la deuxième semaine. La dose peut ensuite être augmentée de 0,5 mg par semaine sur les deux semaines suivantes, jusqu'à atteindre une dose de 2 mg une fois par jour. Chez certains patients, pour obtenir une amélioration optimale, la dose pourra être augmentée progressivement jusqu'à 4 mg au maximum, en une prise par jour. Au cours des essais cliniques, la dose a été augmentée de 0,5 mg par semaine jusqu'à atteindre la dose de 3 mg une fois par jour, puis de 1 mg jusqu'à atteindre la dose maximale recommandée de 4 mg une fois par jour, comme le montre le tableau 1.

Des doses supérieures à 4 mg une fois par jour n'ont pas été étudiées chez les patients ayant un Syndrome des Jambes Sans Repos.

Tableau 1: Schéma posologique

Semaine

2

3

4

5*

6*

7*

Dose quotidienne (mg/jour en une prise)

1

1,5

2

2,5

3

4

*Pour atteindre une amélioration optimale chez certains patients.

La réponse du patient au ropinirole devra être évaluée après 3 mois de traitement (voir rubrique 5.1). A la fin de cette période, la dose prescrite et la nécessité de continuer le traitement devront être réévaluées. Si le traitement est interrompu pendant plus de quelques jours, la reprise du traitement devra se faire selon le même schéma posologique décrit plus haut.

Comme pour les autres agonistes dopaminergiques, s'il est nécessaire, l'arrêt du traitement par le ropinirole doit se faire progressivement en réduisant le nombre de prises quotidiennes sur une période d'une semaine.

Recommandations générales

Enfants et adolescents

Le ropinirole n'est pas recommandé chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans en raison de l'absence de données de sécurité d'emploi et d'efficacité.

Sujets âgés

observée après 65 ans, les augmentations de dose seront plus progressives, modulées en fonction de la réponse symptomatique.

Une diminution de la clairance du ropinirole étant

Insuffisants rénaux

Chez les patients parkinsoniens ayant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine comprise entre 30 et 50 ml/min), il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie, aucune modification de la clairance du ropinirole n'ayant été observée chez ces patients.

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4.3. Contre-indications  Retour en haut de la page

·Hypersensibilité au ropinirole ou à l'un des excipients.

·Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min).

·Insuffisance hépatique.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  Retour en haut de la page

En raison des propriétés pharmacologiques du ropinirole, les patients présentant une affection cardio-vasculaire sévère (en particulier insuffisance coronarienne) doivent être traités avec précaution. Une surveillance de la pression artérielle est recommandée en particulier lors de l'instauration du traitement, compte tenu du risque d'hypotension orthostatique.

Le ropinirole devra être administré avec prudence aux patients ayant une insuffisance hépatique modérée. La survenue d'effets indésirables devra être étroitement surveillée.

L'administration concomitante de ropinirole et d'antihypertenseurs ou d'anti-arythmiques n'a fait l'objet d'aucune étude. Comme avec les autres agents dopaminergiques, l'administration concomitante de ropinirole et de ces agents doit se faire avec prudence en raison d'un risque potentiel d'hypotension artérielle, de bradycardie ou d'autres troubles du rythme.

Les patients présentant des troubles psychiatriques ou psychotiques majeurs ou ayant des antécédents ne doivent être traités par des agonistes dopaminergiques que si les bénéfices escomptés sont supérieurs aux risques encourus (voir rubrique 4.5).

Des troubles du contrôle des impulsions incluant le jeu pathologique et l'hypersexualité, et une augmentation de la libido, ont été décrits chez des patients souffrant de la maladie de Parkinson traités par agonistes dopaminergiques y compris le ropinirole. Ces troubles ont été rapportés principalement à doses élevées et étaient généralement réversibles lors de la diminution de la dose ou l'arrêt du traitement. Des facteurs de risque comme un antécédent de comportement compulsif a été rapporté dans certains cas (voir rubrique 4.8).

Une somnolence et des accès de sommeil d'apparition soudaine ont été rapportés lors du traitement par ropinirole particulièrement chez les patients atteints de maladie de Parkinson. Un endormissement soudain pendant les activités quotidiennes, dans certains cas sans prodrome, a été rapporté dans quelques cas peu fréquents. Les patients doivent être informés de la possibilité de survenue de ces effets et ils doivent être avertis d'être prudents lors de la conduite automobile ou l'utilisation des machines pendant le traitement avec ropinirole. Les patients ayant présenté une somnolence ou des accès de sommeil d'apparition soudaine ne doivent pas conduire de véhicules ou utiliser des machines. Une réduction des doses ou un arrêt du traitement peut être envisagé.

Le ropinirole ne devra pas être utilisé pour traiter l'akathisie, la tasikinésie (tendance compulsive à la marche induite par les neuroleptiques) ou un Syndrome des Jambes Sans Repos secondaire (par exemple: lié à une insuffisance rénale, à une anémie par carence martiale ou à une grossesse).

Une aggravation paradoxale des symptômes du Syndrome des Jambes Sans Repos: début plus précoce (augmentation) et réapparition des symptômes tôt le matin (rebond en début de matinée) peuvent être observées au cours du traitement par le ropinirole. Dans ce cas, le traitement devra être réévalué et une adaptation de la posologie ou un arrêt du traitement devront être envisagés.

Ce médicament contient du lactose.

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  Retour en haut de la page

Les neuroleptiques et autres antagonistes dopaminergiques à action centrale, comme le sulpiride ou le métoclopramide, peuvent diminuer l'efficacité du ropinirole. Par conséquent, l'association du ropinirole à ces médicaments doit être évitée.

Il n'existe pas d'interaction pharmacocinétique entre le ropinirole et la lévodopa ou la dompéridone justifiant un ajustement de la posologie de l'un ou l'autre de ces médicaments. Le dompéridone antagonise périphériquement les actions dopaminergiques du ropinirole et ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique, d'où sa valeur en tant qu'agent antiémétique chez les patients traités par des agonistes dopaminergiques à action centrale.

Aucune interaction n'a été observée entre le ropinirole et les autres traitements habituellement utilisés dans le traitement de la maladie de Parkinson, cependant, compte tenu de la pratique clinique, des précautions doivent être prises lors de l'association d'un nouveau médicament au traitement. Les autres agonistes dopaminergiques doivent être utilisés avec précaution.

Une augmentation des concentrations plasmatiques du ropinirole a été observée chez les patientes traitées par de fortes doses d'estrogènes. Chez les patientes recevant déjà une hormonothérapie substitutive, le traitement par le ropinirole peut être commencé de façon habituelle. Toutefois, une adaptation de la posologie du ropinirole pourra être nécessaire, au regard de la clinique, en cas de début ou d'arrêt de l'hormonothérapie substitutive.

Le ropinirole est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP1A2 du cytochrome P450.

Dans une étude pharmacocinétique (menée chez des patients atteints de maladie de Parkinson avec du ropinirole à une posologie de 2 mg, 3 fois par jour) la ciprofloxacine a augmenté la Cmax et l'aire sous la courbe du ropinirole, respectivement de 60 et 84%, avec un risque potentiel d'effets indésirables. Ainsi, chez les patients recevant déjà du ropinirole, il peut être nécessaire d'ajuster la posologie du ropinirole quand des médicaments inhibiteurs du CYP1A2 (tels que la ciprofloxacine, l'énoxacine ou la fluvoxamine) sont introduits ou arrêtés.

Une étude d'interaction pharmacocinétique menée chez des patients atteints de maladie de Parkinson, entre le ropinirole (à une posologie de 2 mg, 3 fois par jour) et la théophylline (un substrat du CYP1A2) n'a pas mis en évidence de modification de la pharmacocinétique du ropinirole ou de la théophylline.

Fumer provoque une induction du métabolisme de l'isoenzyme CYP1A2. Ainsi, lorsqu'un patient arrête ou commence à fumer pendant un traitement par ropinirole, une adaptation de la posologie peut être nécessaire.

Il n'existe pas d'information sur le potentiel d'interaction entre le ropinirole et l'alcool. Comme avec les autres médicaments agissant de manière centrale, les patients doivent être mis en garde en ce qui concerne la prise de ropinirole avec de l'alcool.

4.6. Grossesse et allaitement  Retour en haut de la page

Grossesse

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du ropinirole chez la femme enceinte.

Les études chez l'animal ont montré une toxicité sur la reproduction (voir rubrique 5.3). Le risque potentiel dans l'espèce humaine étant inconnu, le ropinirole n'est pas recommandé pendant la grossesse à moins que le bénéfice attendu pour la patiente l'emporte sur le risque potentiel encouru par le ftus.

Allaitement

Le ropinirole ne doit pas être utilisé chez les femmes qui allaitent car il peut inhiber la lactation.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  Retour en haut de la page

Le ropinirole influe considérablement sur l'aptitude à conduire un véhicule ou à utiliser des machines.

Les patients traités par ropinirole présentant une somnolence et/ou des accès de sommeil d'apparition soudaine, doivent être informés qu'ils ne doivent pas conduire de véhicules ni exercer une activité où une altération de leur vigilance pourrait les exposer eux-mêmes ou d'autres personnes à un risque d'accident grave ou de décès (par exemple l'utilisation de machines), jusqu'à la disparition de ces effets (voir rubrique 4.4).

4.8. Effets indésirables  Retour en haut de la page

Les effets indésirables qui ont été rapportés sont classés ci-dessous par système organe et par fréquence. Il est précisé si ces effets indésirables, ont été rapportés dans les essais cliniques en cas de monothérapie ou en association à la lévodopa.

Les fréquences sont définies selon la convention suivante: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, < 1/10), peu fréquents (≥1/1000, < 1/100), rares (≥1/10000, < 1/1000), très rares (< 1/10000), inconnue (ne pouvant pas être estimée à partir des données disponibles).

déterminés en fonction des données post-marketing et se réfèrent à la fréquence rapportée plutôt qu'à la fréquence réelle.

Les effets indésirables fréquents et peu fréquents sont généralement déterminés par les données de tolérance issues des essais cliniques et rapportés avec une incidence supérieure à celle du placebo. Les effets indésirables rares et très rares sont généralement

Utilisation du ropinirole dans la maladie de Parkinson

Troubles psychiatriques

Fréquents: hallucinations.

Peu fréquents: réactions psychotiques (autres que des hallucinations) incluant délires, illusions, paranoïa.

Chez des patients avec une maladie de Parkinson traités par agonistes dopaminergiques y compris le ropinirole, principalement à doses élevées, des troubles du contrôle des impulsions (incluant jeu pathologique et l'hypersexualité) et une augmentation de la libido ont été rapportés. Ces cas étaient généralement réversibles lors de la diminution de la dose ou de l'arrêt du traitement.

Utilisation en association à la lévodopa

Fréquents: confusion.

Troubles du système nerveux

Très fréquents: somnolence.

Fréquents: sensations vertigineuses et vertiges.

Peu fréquents: accès de sommeil d'apparition soudaine, somnolence diurne excessive. Somnolence pouvant être associée peu fréquemment avec une somnolence diurne excessive et des accès de sommeil d'apparition soudaine.

Utilisation en monothérapie

Très fréquents: syncope.

Utilisation en association à la lévodopa

Très fréquents: dyskinésie.

A un stade avancé de la maladie de Parkinson, des dyskinésies peuvent apparaître lors de la phase d'instauration de traitement par le ropinirole. Les essais cliniques ont montré qu'une réduction de la dose de lévodopa peut améliorer les dyskinésies (voir rubrique 4.2).

Troubles vasculaires

Peu fréquents: hypotension orthostatique, hypotension, rarement sévères.

Troubles gastro-intestinaux

Très fréquents: nausées.

Fréquents: pyrosis.

Utilisation en monothérapie

Fréquents: vomissements, douleurs abdominales.

Troubles hépato-biliaires

Inconnu: réactions hépatiques, principalement une élévation des enzymes hépatiques.

Troubles généraux

Utilisation en monothérapie

Fréquents: dème des membres inférieurs.

Utilisation du ropinirole dans le Syndrome des Jambes Sans Repos

Au cours des essais cliniques chez les patients ayant un Syndrome des Jambes Sans Repos, les effets indésirables les plus fréquemment observés ont été des nausées (environ 30% des patients). En général, les effets indésirables ont été d'intensité légère à modérée et sont survenus en début de traitement ou lors de l'augmentation de la posologie. Peu de patients sont sortis d'essai en raison d'effets indésirables.

Le tableau 2 ci-dessous présente les effets indésirables rapportés à une fréquence supérieure ou égale à 1% par rapport à celle du placebo lors des essais cliniques sur 12 semaines chez les patients traités par ropinirole, ou ceux rapportés de manière peu fréquente mais connus pour être associés au ropinirole.

Tableau 2: Effets indésirables rapportés lors des essais cliniques sur 12 semaines chez les patients ayant un Syndrome des Jambes Sans Repos (ropinirole: n = 309; placebo: n = 307)

Troubles psychiatriques

Fréquents:

Nervosité

Peu fréquents:

Confusion

Troubles du système nerveux

Fréquents:

syncope, somnolence, vertiges

Troubles vasculaires

Peu fréquents:

hypotension orthostatique, hypotension

Troubles gastro-intestinaux

Très fréquents:

vomissements, nausées

Fréquents:

douleurs abdominales

Troubles généraux

Fréquents:

fatigue

Des hallucinations ont été peu fréquemment rapportées dans les études cliniques à long terme en ouvert.

Une aggravation paradoxale des symptômes du Syndrome des Jambes Sans Repos: début plus précocement (augmentation) et réapparition des symptômes tôt le matin (rebond en début de matinée) peuvent être observées lors du traitement par ropinirole.

4.9. Surdosage  Retour en haut de la page

Il n'y a pas des données de surdosage volontaire avec le ropinirole dans les études cliniques.

Les symptômes d'un surdosage en ropinirole sont liés à son activité dopaminergique. Ces symptômes, qui peuvent être atténués par un traitement approprié par des antagonistes dopaminergiques, tels que les neuroleptiques ou le métoclopramide.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  Retour en haut de la page

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique:ANTIPARKINSONIEN DOPAMINERGIQUE

Code ATC:N04BC04.

Maladie de Parkinson

Le ropinirole est un agoniste dopaminergique non ergoté D2/D3 qui stimule les récepteurs dopaminergiques du striatum.

Le ropinirole pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson par stimulation des récepteurs striataux dopaminergiques.

Syndrome des Jambes sans Repos

Mécanisme d'action

Le ropinirole est un agoniste dopaminergique non ergoté des récepteurs D2/D3 qui stimule les récepteurs dopaminergiques du striatum.

Efficacité clinique

Le ropinirole doit être seulement prescrit aux patients présentant un Syndrome des Jambes Sans Repos idiopathique modéré à sévère. Les patients ayant un Syndrome des Jambes Sans Repos idiopathique modéré à sévère se plaignent généralement d'insomnie ou de gêne sévère au niveau des membres.

Dans quatre études randomisées sur 12 semaines évaluant le ropinirole versus placebo chez des patients présentant un Syndrome des Jambes Sans Repos, les effets sur les scores de l'échelle IRLS (International Restless Syndrome Scale) ont été comparés à la 12ème semaine par rapport à l'état initial. La dose moyenne de ropinirole chez les patients modérés à sévères était de 2,0 mg/jour. Dans une analyse regroupée de ces quatre études chez les patients présentant un Syndrome des Jambes Sans Repos modéré à sévère, la différence ajustée entre les deux groupes de traitement pour le score de l'échelle IRLS, à la semaine 12, en analyse LOCF (Last Observation Carried Forward) dans la population en intention de traiter a été, entre l'état initial et la semaine 12, de -4,0 points (IC 95 % [-5,6; -2,4], p < 0,0001). Chez ces patients, le score moyen d'IRLS est passé de 28,4 à 13,5 dans le groupe ropinirole et de 28,2 à 17,4 dans le groupe placebo.

Une étude de polysomnographie sur 12 semaines, contrôlée contre placebo, chez des patients ayant un Syndrome des Jambes Sans Repos, a évalué l'effet du traitement par le ropinirole sur les mouvements périodiques des jambes durant le sommeil. Des différences statistiquement significatives ont été observées entre l'état initial et la semaine 12 pour l'indice des mouvements périodiques des jambes durant le sommeil.

Il n'existe pas de données suffisantes pour démontrer l'efficacité à long terme du ropinirole dans le Syndrome des Jambes Sans Repos (voir rubrique 4.2). Cependant dans une étude sur 36 semaines, les patients ayant continué le ropinirole ont présenté un taux significativement plus bas de rechute par rapport à ceux sous placebo (33 % versus 58 %, p= 0,0156).

L'analyse regroupée des données des quatre études randomisées sur 12 semaines évaluant le ropinirole versus placebo chez des patients présentant un Syndrome des Jambes Sans Repos modéré à sévère, a montré que les patients traités par ropinirole ont présenté une amélioration significative par rapport au placebo sur les domaines de l'échelle MOS Sleep (Medical Outcome Study Sleep) (Scores de 0 à 100 pour chaque domaine excepté pour la quantité de sommeil). Les différences ajustées entre les bras ropinirole et placebo ont été: de -15,2 (IC 95 % [-19,37; -10,94]; p < 0,0001) pour les troubles du sommeil, de 0,7 heure (IC 95 % [0,49; 0,94]; p < 0,0001) pour la quantité de sommeil, de 18,6 (IC 95 % [13,77; 23,45]; p < 0,0001) pour la qualité du sommeil et de -7,45 (IC95% [-10,86; -4,23]; p < 0,0001) pour la somnolence diurne.

peut pas être exclu (rebond de fin de traitement). Au cours des essais cliniques, bien que le score moyen total de l'IRLS, 7 à 10 jours après arrêt de traitement ait été plus élevé chez les patients traités par ropinirole comparativement aux patients sous placebo, la sévérité des symptômes à l'arrêt du traitement n'a généralement pas été supérieure à celle observée lors de leur état initial.

Un phénomène de rebond suivant l'interruption du traitement par ropinirole ne

Dans les études cliniques, la plupart des patients étaient d'origine caucasienne.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  Retour en haut de la page

Absorption

L'absorption orale du ropinirole est rapide et presque complète. La biodisponibilité du ropinirole est d'environ 50 % (36 % - 57 %) et la Cmax est obtenue en moyenne 1,5 heure après l'administration. Une large variabilité inter-individuelle des paramètres pharmacocinétiques a été observée mais d'une façon générale, l'exposition systémique au ropinirole (Cmax et Aire Sous la Courbe) augmente proportionnellement avec la dose dans la fourchette thérapeutique.

Distribution

En raison de sa forte lipophilie, le volume de distribution du ropinirole est important (en moyenne 6,7 l/kg, écarts: 3,4 - 19,5 l/kg) et sa demi-vie d'élimination moyenne est d'environ 6 heures (écarts: 3,4 - 10,2 h) avec une clairance apparente de 58,7 l/h (écarts: 18,5 - 132 l/h). La fixation du ropinirole aux protéines plasmatiques est faible (10 - 40 %).

Métabolisme

Le ropinirole est principalement métabolisé par voie oxydative par le cytochrome P450, isoenzyme CYP1A2. Le ropinirole est essentiellement éliminé par voie urinaire sous forme de métabolites. Le métabolite principal est au moins 100 fois moins puissant que le ropinirole dans les modèles animaux de la fonction dopaminergique.

Elimination

Une large variabilité inter-individuelle des paramètres pharmacocinétiques a été observée mais d'une façon générale, l'exposition systémique au ropinirole (Cmax et Aire Sous la Courbe) augmente proportionnellement après administration unique.

5.3. Données de sécurité préclinique  Retour en haut de la page

Toxicité sur la reproduction:

L'administration de ropinirole chez la rate gravide à des doses toxiques a montré une diminution du poids ftal à la dose de 60 mg/kg (approximativement 15 fois l'AUC à la dose maximale chez l'humain), une augmentation de la mort ftale à la dose de 90 mg/kg (approximativement 25 fois l'AUC à la dose maximale chez l'humain) et des malformations digitales à la dose de 150 mg/kg (approximativement 40 fois l'AUC à la dose maximale chez l'humain). Il n'a pas été mis en évidence d'effet tératogène chez le rat à la dose de 120 mg/kg (approximativement 30 fois l'AUC à la dose maximale chez l'homme) et aucun indice ne laisse supposer un effet sur le développement chez le lapin.

Toxicologie:

Le profil toxicologique est déterminé principalement par l'activité pharmacologique du ropinirole: modifications du comportement, hypoprolactinémie, diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque, ptosis et salivation. Chez le rat albinos seulement, une rétinite dégénérative a été observée dans une étude au long cours et à la plus forte dose (50 mg/kg/jour), et a été probablement liée à une surexposition à la lumière.

Génotoxicité:

Les tests habituels in vitro et in vivo pratiqués n'ont mis en évidence aucune génotoxicité.

Pouvoir carcinogène

Au cours des études de deux ans conduites chez la souris et le rat à des doses allant jusqu'à 50 mg/kg/jour il n'a pas été mis en évidence d'effet carcinogène chez la souris.

Chez le rat, les seules lésions liées au ropinirole ont été une hyperplasie des cellules de Leydig et des adénomes testiculaires résultant de l'hypoprolactinémie induite par le ropinirole. Ces lésions sont considérées comme un phénomène propre à l'espèce et ne constituent pas un risque pour l'utilisation clinique du ropinirole.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

6.1. Liste des excipients  Retour en haut de la page

Noyau: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium.

Pelliculage: alcool polyvinylique, dioxyde de titane (E 171), macrogol 3350, talc, oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172), oxyde de fer noir (E172).

6.2. Incompatibilités  Retour en haut de la page

Sans objet.

6.3. Durée de conservation  Retour en haut de la page

2 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation  Retour en haut de la page

Plaquettes thermoformées: A conserve r à une température ne dépassant pas 25°C.

A conserver dans l'emballage d'origine, à l'abri de la lumière et de l'humidité.

Flacons PEHD: A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.

Conserver le flacon soigneusement fermé à l'abri de la lumière et de l'humidité.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur  Retour en haut de la page

12, 14, 21, 28, 42, 63, 84, 126, 210 comprimés pelliculés sous plaquettes thermoformées (PCTFE/PVC/PVC/Aluminium).

Flacon (PEHD) de 84 comprimés pelliculés.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation  Retour en haut de la page

Pas d'exigences particulières.

7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

ARROW GENERIQUES

26, AVENUE TONY GARNIER

69007 LYON

8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

·396 272-2 ou 34009 396 272 2 9: 12 comprimés sous plaquettes thermoformées (PCTFE/PVC/PVC/ Aluminium).

·396 273-9 ou 34009 396 273 9 7: 14 comprimés sous plaquettes thermoformées (PCTFE/PVC/PVC/ Aluminium).

·396 274-5 ou 34009 396 274 5 8: 21 comprimés sous plaquettes thermoformées (PCTFE/PVC/PVC/ Aluminium).

·396 275-1 ou 34009 396 275 1 9: 28 comprimés sous plaquettes thermoformées (PCTFE/PVC/PVC/ Aluminium).

·396 276-8 ou 34009 396 276 8 7: 42 comprimés sous plaquettes thermoformées (PCTFE/PVC/PVC/ Aluminium).

·575 700-9 ou 34009 575 700 9 5: 63 comprimés sous plaquettes thermoformées (PCTFE/PVC/PVC/ Aluminium).

·575 701-5 ou 34009 575 701 5 6: 84 comprimés sous plaquettes thermoformées (PCTFE/PVC/PVC/ Aluminium).

·575 702-1 ou 34009 575 702 1 7: 126 comprimés sous plaquettes thermoformées (PCTFE/PVC/PVC/ Aluminium).

·575 703-8 ou 34009 575 703 8 5: 210 comprimés sous plaquettes thermoformées (PCTFE/PVC/PVC/ Aluminium).

·575 704-4 ou 34009 575 704 4 6: 84 comprimés en flacons PEHD.

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION  Retour en haut de la page

[à compléter par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  Retour en haut de la page

[à compléter par le titulaire]

11. DOSIMETRIE  Retour en haut de la page

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

Sans objet.

Liste I.

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Ce médicament n'est plus commercialisé.

source: ANSM - Mis à jour le : 06/10/2009

Dénomination du médicament

ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé

Ropinirole

Encadré

Veuillez lire attentivement l'intégralité de cette notice avant de prendre ce médicament.

·Gardez cette notice, vous pourriez avoir besoin de la relire.

·Si vous avez toute autre question, si vous avez un doute, demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre pharmacien.

·Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez jamais à quelqu'un d'autre, même en cas de symptômes identiques, cela pourrait lui être nocif.

·Si l'un des effets indésirables devient grave ou si vous remarquez un effet indésirable non mentionné dans cette notice, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien.

Sommaire notice

Dans cette notice :

1. QU'EST-CE QUE ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?

2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT DE PRENDRE ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé ?

3. COMMENT PRENDRE ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé ?

4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?

5. COMMENT CONSERVER ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé ?

6. INFORMATIONS SUPPLEMENTAIRES

1. QU'EST-CE QUE ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique

Le ropinirole appartient à un groupe de médicaments appelés agonistes dopaminergiques qui agissent dans votre cerveau comme la substance naturelle appelée dopamine, permettant ainsi de réduire les symptômes de la maladie de Parkinson.

Indications thérapeutiques

Traitement de la maladie de Parkinson

ROPINIROLE ARROW est indiqué dans le traitement de la maladie de Parkinson. La maladie de Parkinson est la conséquence des faibles concentrations de dopamine dans certaines parties du cerveau.

Repos idiopathique modéré à sévèreTraitement du Syndrome des Jambes sans

ROPINIROLE ARROW est aussi indiqué dans le traitement des symptômes du Syndrome des Jambes Sans Repos idiopathique modéré à sévère.

Le Syndrome des Jambes Sans Repos (SJSR) est caractérisé par un besoin irrésistible de bouger les jambes ou d'autres parties du corps. Ils présentent habituellement des sensations désagréables au niveau des jambes (décrites parfois comme des fourmillements, picotements ou sensations de brûlure). Ces symptômes se manifestent principalement pendant les périodes de repos ou d'inactivité comme la position assise ou allongée, spécialement au lit et s'aggravent dans la soirée ou pendant la nuit. Habituellement le soulagement est obtenu par la marche ou par le mouvement ce qui est la cause des problèmes pour dormir.

ROPINIROLE ARROW soulage l'inconfort et réduit le besoin de bouger les jambes ou les membres.

2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT DE PRENDRE ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé ?   Retour en haut de la page

Liste des informations nécessaires avant la prise du médicament

Sans objet.

Contre-indications

Ne prenez jamais ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé dans les cas suivants:

·si vous êtes allergique (hypersensible) à la substance active, le ropinirole, ou à l'un des composants contenus dans ce médicament (voir rubrique 6. « Informations supplémentaires »).

·si vous avez une maladie grave des reins,

·si vous avez une maladie du foie,

En cas de doute, demandez l'avis de votre médecin.

Précautions d'emploi ; mises en garde spéciales

Faites attention avec ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé:

Prévenez votre médecin:

·si vous avez des troubles psychiatriques ou même si vous en avez eu dans le passé,

·si vous êtes enceinte ou pensez l'être,

·si vous allaitez,

·si vous avez moins de 18 ans,

·si vous avez des troubles cardiaques sévères ou des troubles de la circulation sanguine. Votre tension artérielle doit aussi être contrôlée en début de traitement.

·si vous avez d'autres troubles cardiaques ou une maladie rénale ou hépatique. Votre médecin pourrait avoir besoin de vous surveiller ou de modifier la dose de votre médicament.

·si vous avez présenté des envies et/ou des comportements impulsifs (attirance compulsive pour les jeux d'argent ou une augmentation des pulsions sexuelles). Consultez votre médecin.

Prévenez votre médecin si vous avez l'un de ces problèmes de santé et de vos antécédents. Prévenez votre médecin si vous avez présenté des réactions secondaires suite à la prise de ropinirole.

ROPINIROLE ARROW n'est pas recommandé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

Interactions avec d'autres médicaments

Prise d'autres médicaments:

Prévenez votre médecin si vous prenez un des médicaments suivants car ils peuvent modifier l'action du ropinirole:

·traitements pour une affection psychiatrique par exemple, le sulpiride,

·traitements pour l'hypertension ou d'autres troubles cardiaques,

·antibiotiques comme la ciprofloxacine ou l'énoxacine,

·traitements pour l'asthme, la bronchite ou l'emphysème,

·traitements hormonaux substitutifs (également appelés THS),

·métoclopramide, traitement pour les troubles gastriques, par exemple les nausées ou les brûluresd'estomac

·tout autre traitement pour la maladie de Parkinson,

·la fluvoxamine, traitement pour la dépression,

·le traitement des ulcères d'estomac.

Prévenez votre médecin ou votre pharmacien si vous prenez ou avez pris récemment un autre médicament, même s'il s'agit d'un médicament à base de plantes ou un médicament obtenu sans ordonnance.

Interactions avec les aliments et les boissons

Aliments et boissons

Prendre ROPINIROLE ARROW avec de l'eau et de préférence avec les repas. Ne pas mâcher.

Interactions avec les produits de phytothérapie ou thérapies alternatives

Sans objet.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de ROPINIROLE ARROW n'est pas recommandée pendant la grossesse sauf si votre médecin a évalué que le bénéfice pour vous est supérieur aux risques pour votre enfant.

ROPINIROLE ARROW ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement car la lactation pourrait être affectée.

Prévenez votre médecin immédiatement si vous êtes enceinte, pensez l'être ou envisagez de l'être. Votre médecin vous conseillera également si vous allaitez ou envisagez d'allaiter. Votre médecin vous conseillera alors d'arrêter votre traitement.

Sportifs

Sans objet.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines

Conduite de véhicules et utilisation de machines:

ROPINIROLE ARROW peut provoquer des problèmes de somnolence ou d'endormissement et/ou des accès de sommeil d'apparition soudaine. Dans ce cas, vous ne devez pas conduire, utiliser des machines ou vous mettre dans une situation où la somnolence ou l'endormissement et/ou des accès de sommeil d'apparition soudaine pourraient vous exposer ou exposer d'autres personnes à un risque d'accident grave ou de décès jusqu'à la disparition de ces effets.

Liste des excipients à effet notoire

Informations importantes concernant certains composants de ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé:

Ce médicament contient du lactose. Si votre médecin vous a informé(e) de votre intolérance pour certains sucres, contactez votre médecin avant de prendre ce médicament.

3. COMMENT PRENDRE ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé ?  Retour en haut de la page

Instructions pour un bon usage

Sans objet.

Posologie, Mode et/ou voie(s) d'administration, Fréquence d'administration et Durée du traitement

Respectez toujours la posologie indiquée par votre médecin. Demandez conseil à votre médecin ou à votre pharmacien en cas de doute.

Les doses de ROPINIROLE ARROW peuvent être différentes pour chaque personne. Votre médecin décidera la dose que vous devez prendre et vous devez suivre ses instructions. Au début du traitement par ROPINIROLE ARROW, votre dose sera augmentée graduellement.

Pour des doses qui ne correspondent pas a ce dosage, d'autres dosages de ce médicament sont disponibles.

Si vous prenez ROPINIROLE ARROW pour le traitement de la maladie de Parkinson votre médecin peut augmenter ou diminuer la dose que vous prenez pour avoir la meilleure réponse clinique.

La dose initiale est de 0,25 mg de ropinirole trois fois par jour la première semaine de traitement. Votre médecin pourra augmenter votre dose au cours des trois semaines suivantes.

Votre médecin continuera d'augmenter votre dose de ROPINIROLE ARROW jusqu'à obtenir la meilleure réponse clinique.

La dose usuelle est de 1 à 3 mg trois fois par jour (c'est-à-dire 3 à 9 mg).

Si les symptômes de votre maladie de Parkinson ne sont pas améliorés suffisamment, votre médecin peut décider de continuer à augmenter graduellement la dose jusqu'à une dose maximale de 8 mg trois fois par jour (soit un total de 24 mg par jour).

Si vous prenez d'autres traitements pour traiter la maladie de Parkinson, votre médecin pourra vous conseiller de diminuer la dose de ces médicaments.

Si vous prenez ROPINIROLE ARROW pour le Syndrome de s jambes sans Repos prenez le comprimé en une prise par jour à heure fixe, habituellement au moment du coucher, mais peut être pris jusqu'à 3 heures avant le coucher.

Les doses de ROPINIROLE ARROW peuvent être différentes pour chaque personne. Votre médecin décidera de la dose que vous devez prendre et vous devez suivre ses instructions. Au début du traitement par ROPINIROLE ARROW, votre dose sera augmentée graduellement.

La dose initiale est de 0,25 mg une fois par jour. Après deux jours, votre médecin augmentera probablement la dose à 0,5 mg une fois par jour jusqu'à la fin de votre première semaine de traitement. Ensuite, votre médecin pourra augmenter votre dose de 0,5 mg par semaine pendant 3 semaines jusqu'à atteindre 2 mg par jour.

votre état général, votre médecin adaptera votre posologie ou arrêtera votre traitement.

Chez certains patients la dose pourra augmenter progressivement jusqu'à un maximum de 4 mg par jour. Après 3 mois de traitement par ROPINIROLE, en fonction de vos symptômes et de

Consultez votre médecin ou votre pharmacien si vous n'êtes pas sûr de comment prendre vos comprimés.

Symptômes et instructions en cas de surdosage

Si vous avez pris plus de ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé que vous n'auriez dû:

Contactez immédiatement votre médecin ou le service d'urgence de l'hôpital le plus proche de chez vous. Prenez avec vous tous les comprimés restant dans la boîte.

Instructions en cas d'omission d'une ou de plusieurs doses

Si vous oubliez de prendre ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé:

Ne prenez pas de dose double pour compenser celle que vous avez oublié de prendre.

Prenez la dose suivante à l'heure habituelle.

Risque de syndrome de sevrage

Si vous arrêtez de prendre ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé:

N'arrêtez pas votre traitement si vous vous sentez mieux. Prenez votre traitement pendant la durée recommandée par votre médecin.

Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre pharmacien.

4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?  Retour en haut de la page

Description des effets indésirables

Comme tous les médicaments, ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.

Les effets indésirables très fréquents sont:

Ils peuvent concerner plus de 1 personne traitée sur 10

·nausées (la prise du comprimé avec le repas peut diminuer son apparition),

·évanouissement,

·somnolence,

·mouvements involontaires.

Les effets indésirables fréquents sont:

Ils peuvent concerner jusqu'à 1 personne traitée sur 10

·hallucinations (vision de choses qui n'existent pas),

·sensation vertigineuse (impression que tout tourne),

·vomissements, brûlures d'estomac, douleurs abdominales,

·jambes enflées,

·fatigue (psychique ou physique),

·nervosité.

Les effets indésirables peu fréquents sont:

Ils peuvent concerner jusqu'à 1 personne traitée sur 100

·somnolence excessive au cours de la journée, endormissement d'apparition brutale non précédé par une somnolence (accès soudains de sommeil)

·perte de connaissance, sensation vertigineuse ou étourdissement, surtout quand vous vous levez brusquement (trouble provoqué par une baisse de la pression artérielle)

·troubles psychiques: délire (confusion sévère), illusions (idées fausses), paranoïa (sentiment de persécution).

Les effets indésirables très rares sont:

Ils peuvent concerner jusqu'à 1 personne traitée sur 10000

·des altérations de la fonction du foie (élévation des enzymes) observées lors d'un bilan sanguin.

L'effet indésirable suivant a été observé chez les patients traités par ropinirole mais sa fréquence est inconnue:

Des troubles à type d'addiction au jeu, d'augmentation de la libido et d'hypersexualité, ont été décrits chez des patients recevant des médicaments de cette classe pharmaceutique (agonistes de la dopamine). Cet effet indésirable est généralement réversible après la diminution de la dose ou à l'arrêt du traitement. Si vous ou votre famille remarquez que vous développez de comportements inhabituels, prévenez votre médecin.

Chez des patients associant ROPINIROLE ARROW et de la lévodopa (L dopa) d'autres effets indésirables peuvent apparaître:

·plus de 1 personne sur 10 peuvent présenter des mouvements saccadés incontrôlés,

·jusqu'à 1 personne sur 10 peuvent présenter une confusion.

Si l'un des effets indésirables s'aggrave ou si vous remarquez des effets indésirables non mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

5. COMMENT CONSERVER ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé ?  Retour en haut de la page

Tenir hors de la portée et de la vue des enfants.

Date de péremption

Ne pas utiliser ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé après la date de péremption figurant sur le conditionnement extérieur.

La date de péremption fait référence au dernier jour du mois.

Conditions de conservation

Plaquettes thermoformées: A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.

Conserver dans l'emballage d'origine, à l'abri de la lumière et de l'humidité.

Flacons PEHD: A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.

Conserver le flacon soigneusement fermé à l'abri de la lumière et de l'humidité.

Si nécessaire, mises en garde contre certains signes visibles de détérioration

Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien ce qu'il faut faire des médicaments inutilisés. Ces mesures permettront de protéger l'environnement.

6. INFORMATIONS SUPPLEMENTAIRES  Retour en haut de la page

Liste complète des substances actives et des excipients

Que contient ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé ?

La substance active est:

Ropinirole 2,00 mg

Sous forme de chlorhydrate de ropinirole . 2,28 mg

Pour un comprimé pelliculé.

Les autres composants sont:

Noyau: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium.

Pelliculage: alcool polyvinylique, dioxyde de titane (E 171), macrogol 3350, talc, oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172), oxyde de fer noir (E172).

Forme pharmaceutique et contenu

Qu'est ce que ROPINIROLE ARROW 2 mg, comprimé pelliculé et contenu de l'emballage extérieur ?

Comprimé pelliculé rose, de forme pentagonale avec une gravure «RI» au dessus de «2» sur une face et «>» sur l'autre face.

Plaquettes thermoformées de 12, 14, 21, 28, 42, 63, 84, 126, 210 comprimés pelliculés ou flacons de 84 comprimés.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de mise sur le marché et du titulaire de l'autorisation de fabrication responsable de la libération des lots, si différent

Titulaire

ARROW GENERIQUES

26, AVENUE TONY GARNIER

69007 LYON

Exploitant

ARROW GENERIQUES

26, AVENUE TONY GARNIER

69007 LYON

Fabricant

ARROW GENERIQUES

26, AVENUE TONY GARNIER

69007 LYON

ou

ARROW PHARM (MALTA) LTD

62 HAL FAR INDUSTRIAL ESTATE

BIRZEBBUGIA BBG 3000

MALTE

Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen

Ce médicament est autorisé dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen sous les noms suivants:

Conformément à la réglementation en vigueur.

Date dapprobation de la notice

La dernière date à laquelle cette notice a été approuvée est le {date}.

AMM sous circonstances exceptionnelles

Sans objet.

Informations Internet

Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de lAfssaps (France).

Informations réservées aux professionnels de santé

Sans objet.

Autres

Sans objet.

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Source : ANSM

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