OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion

source: ANSM - Mis à jour le : 13/06/2017

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  Retour en haut de la page

OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  Retour en haut de la page

Oméprazole... 40 mg

Pour 1 flacon de poudre

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  Retour en haut de la page

Poudre pour solution pour perfusion.

4. DONNEES CLINIQUES  Retour en haut de la page

4.1. Indications thérapeutiques  Retour en haut de la page

OMEPRAZOLE ARROW par voie intraveineuse est indiqué en alternative au traitement par voie orale dans les indications suivantes :

Adultes :

·Traitement des ulcères duodénaux

·Prévention des récidives dulcères duodénaux

·Traitement des ulcères gastriques

·Prévention des récidives dulcères gastriques

·En association à des antibiotiques appropriés, éradication de Helicobacter pylori (H. pylori) dans la maladie ulcéreuse gastroduodénale

·Traitement des ulcères gastriques et duodénaux associés à la prise danti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

·Prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à la prise danti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) chez les patients à risque

·Traitement de lsophagite par reflux

·Traitement dentretien des patients après cicatrisation dune sophagite par reflux

·Traitement du reflux gastro-sophagien symptomatique

·Traitement du syndrome de Zollinger-Ellison

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4.2. Posologie et mode d'administration  Retour en haut de la page

Posologie

En alternative au traitement par voie orale.

Chez les patients pour lesquels la voie orale nest pas appropriée, 40 mg dOMEPRAZOLE ARROW IV est recommandé une fois par jour. Chez les patients souffrant dun syndrome de Zollinger-Ellison, la dose initiale recommandée dOMEPRAZOLE ARROW par voie intraveineuse est de 60 mg par jour. Des doses journalières plus importantes peuvent être nécessaires et un ajustement individuel de posologie doit être fait. Si les doses sont supérieures à 60 mg par jour, la dose doit être divisée en deux prises quotidiennes.

OMEPRAZOLE ARROW est administré en perfusion intraveineuse sur une durée comprise entre 20 et 30 minutes.

Populations particulières

Insuffisants rénaux

Aucun ajustement posologique nest nécessaire en cas dinsuffisance rénale (voir rubrique 5.2).

Insuffisants hépatiques

Une dose journalière de 10 mg-20 mg peut être suffisante chez les patients présentant une insuffisance hépatique (voir. rubrique 5.2).

Sujets âgés (> 65 ans)

Aucune adaptation posologique nest nécessaire chez le sujet âgé (voir rubrique 5.2).

Population pédiatrique

Lexpérience de lutilisation dOMEPRAZOLE ARROW administré par voie intraveineuse est limitée chez lenfant.

Mode dadministration

Pour les instructions concernant la reconstitution du produit avant administration, voir rubrique 6.6.

4.3. Contre-indications  Retour en haut de la page

·Hypersensibilité à la substance active, aux dérivés benzimidazolés ou à lun des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

·Loméprazole, comme les autres inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), ne doit pas être administré de façon concomitante avec le nelfinavir (voir rubrique 4.5).

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  Retour en haut de la page

En présence de tout symptôme alarmant (tel que perte de poids importante et involontaire, vomissements répétés, dysphagie, hématémèse ou méléna) et en cas de suspicion ou de présence dun ulcère gastrique, léventualité dune lésion maligne doit être écartée car le traitement peut atténuer les symptômes et retarder le diagnostic.

Lassociation concomitante de latazanavir avec des inhibiteurs de la pompe à proton nest pas recommandée (voir rubrique 4.5). Si lassociation de latazanavir avec un inhibiteur de la pompe à proton est jugée indispensable, une surveillance clinique étroite (ex : surveillance de la charge virale) est recommandée associée avec une augmentation de la dose de latazanavir à 400 mg avec 100 mg de ritonavir ; une dose maximale de 20 mg doméprazole ne doit pas être dépassée.

Loméprazole, comme tous les médicaments antisécrétoires gastriques acides, peut réduire labsorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine), en raison de lhypo ou achlorhydrie. Ceci devra être pris en compte lors dun traitement au long cours chez les patients disposant de réserves réduites ou présentant des facteurs de risques de diminution de labsorption de la vitamine B12.

Loméprazole est un inhibiteur du CYP2C19. Au début et à la fin dun traitement avec loméprazole, le risque dinteractions avec les produits métabolisés par le CYP2C19 doit être envisagé. Une interaction entre le clopidogrel et loméprazole a été observée (voir rubrique 4.5). La pertinence clinique de cette interaction est incertaine. Par précaution, lutilisation concomitante doméprazole et de clopidogrel doit être déconseillée.

Des cas dhypomagnésémies sévères ont été rapportés chez des patients traités par des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) tels que l'oméprazole pendant au moins trois mois et, dans la plupart des cas pendant un an. L'hypomagnésémie peut se manifester par des signes cliniques graves tels que fatigue, tétanie, bouffées délirantes, convulsions, sensations vertigineuses, arythmie ventriculaire, mais elle peut débuter de façon insidieuse et passer inaperçue. Chez la plupart des patients, l'hypomagnésémie s'est améliorée après supplémentation en magnésium et arrêt de l'IPP.

Chez les patients nécessitant un traitement prolongé ou en cas d'association des IPP avec de la digoxine ou avec des médicaments pouvant induire une hypomagnésémie (par exemple des diurétiques), un dosage du taux de magnésium sanguin doit être envisagé par les professionnels de santé avant de commencer le traitement par l'IPP puis régulièrement pendant le traitement.

Les inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier s'ils sont utilisés à fortes doses et sur une durée prolongée (> 1 an), peuvent augmenter modérément le risque de fracture de la hanche, du poignet et des vertèbres, principalement chez les patients âgés ou en présence d'autres facteurs de risque identifiés. Des études observationnelles suggèrent que les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque global de fracture de 10 à 40 %. Cette augmentation peut être en partie due à d'autres facteurs de risque. Les patients présentant un risque d'ostéoporose doivent être pris en charge conformément aux recommandations en vigueur, et recevoir un apport approprié en vitamine D et en calcium.

Un traitement par inhibiteurs de la pompe à protons pourrait légèrement augmenter le risque dinfections gastro intestinales, comme une infection par Salmonella et par Campylobacter (voir rubrique 5.1).

Lupus Erythémateux Cutané Subaigu (LECS)

Les inhibiteurs de la pompe à protons sont associés à des cas très occasionnels de LECS. Si des lésions se développent, notamment sur les zones cutanées exposées au soleil, et si elles saccompagnent darthralgie, le patient doit consulter un médecin rapidement et le professionnel de santé doit envisager darrêter OMEPRAZOLE ARROW. La survenue dun LECS après traitement par un inhibiteur de la pompe à protons peut augmenter le risque de LECS avec dautres inhibiteurs de la pompe à protons.

Interférence avec les tests de laboratoire

Laugmentation du taux de Chromogranine A (CgA) peut interférer avec les tests réalisés pour lexploration des tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cette interférence, le traitement par OMEPRAZOLE ARROW doit être interrompu au moins 5 jours avant de mesurer le taux de CgA (voir rubrique 5.1). Si les taux de CgA et de gastrine ne se sont pas normalisés après la mesure initiale, les mesures doivent être répétées 14 jours après larrêt du traitement par inhibiteur de la pompe à protons.

Comme dans tous les traitements à long terme, en particulier lorsque la période de traitement est supérieure à un an, une surveillance régulière des patients est nécessaire.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  Retour en haut de la page

Effets de loméprazole sur la pharmacocinétique des autres substances actives

Substances actives dont labsorption est dépendante du pH

La diminution de lacidité intragastrique au cours du traitement avec loméprazole peut diminuer ou augmenter labsorption des substances actives dont labsorption est dépendante du pH.

Nelfinavir, atazanavir

Les concentrations plasmatiques de l'atazanavir et du nelfinavir diminuent en cas de co-administration avec l'oméprazole.

L'administration concomitante d'oméprazole avec le nelfinavir est contre-indiquée (voir rubrique 4.3).

L'administration concomitante d'oméprazole (40 mg une fois par jour) a entraîné une diminution de lexposition moyenne au nelfinavir de 40 % et une diminution de lexposition moyenne de son métabolite pharmacologiquement actif M8 de 75-90 %. Linteraction pourrait également entraîner une inhibition du CYP2C19.

L'administration concomitante d'oméprazole avec latazanavir n'est pas recommandée (voir rubrique 4.4).

Loméprazole (40 mg en une prise par jour) administré en association avec latazanavir 300 mg associé au ritonavir 100 mg, chez des volontaires sains, a entraîné une diminution de 75 % de lexposition à latazanavir. Laugmentation de la posologie de latazanavir à 400 mg na pas compensé limpact de loméprazole sur lexposition à latazanavir. Lassociation doméprazole (20 mg une fois par jour) avec latazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg chez des volontaires sains a diminué approximativement de 30 % lexposition à latazanavir en comparaison à lexposition observée avec latazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg une fois par jour administré seul.

Digoxine

Un traitement concomitant par oméprazole (20 mg par jour) et digoxine chez des sujets sains augmente la biodisponibilité de la digoxine de 10 %. La toxicité de la digoxine est rarement rapportée. Cependant, il faut être prudent chez les patients âgés lorsque loméprazole est administré à de fortes doses. La surveillance thérapeutique de la digoxine doit alors être renforcée.

Clopidogrel

Dans une étude clinique en cross-over, ont été administrés pendant 5 jours le clopidogrel (dose de charge de 300 mg suivie de 75 mg/jour) seul ou associé à loméprazole (80 mg en même temps que le clopidogrel). Lexposition du métabolite actif du clopidogrel a diminué de 46 % (jour 1) et de 42 % (jour 5) quand le clopidogrel et loméprazole ont été administrés ensemble. Linhibition moyenne de lagrégation plaquettaire (IAP) a été diminuée de 47 % (24 heures) et de 30 % (jour 5) quand le clopidogrel et loméprazole ont été administrés ensemble. Dans une autre étude, il a été montré quadministrer du clopidogrel et de loméprazole à des moments différents nempêche pas leur interaction qui est vraisemblablement induite par leffet inhibiteur de loméprazole sur le CYP2C19. Des données inconsistantes sur les implications cliniques de cette interaction PK/PD en termes dévénements cardiovasculaires majeurs ont été rapportées dans des études observationnelles et cliniques.

Autres substances actives

Labsorption du posaconazole, de lerlotinib, du kétoconazole et de litraconazole est significativement diminuée et lefficacité clinique peut donc être affaiblie. Lassociation concomitante du posaconazole et de lerlotinib avec loméprazole doit être évitée.

Substances actives métabolisées par le CYP2C19

Loméprazole est un inhibiteur modéré du CYP2C19, principal enzyme de métabolisation de loméprazole. De ce fait, lors dune administration concomitante avec des substances actives métabolisées par le CYP2C19, la métabolisation peut être diminuée et lexposition systémique de ces substances augmentée. Des exemples de tels médicaments sont la R-warfarine et les autres anti-vitamines K, le cilostazol, le diazépam et la phénytoïne.

Cilostazol

Loméprazole administré à la dose de 40 mg à des sujets sains dans une étude en cross-over, a augmenté la Cmax et lASC pour le cilostazol de 18 % et 26 % respectivement, et pour lun de ses métabolites actifs de 29 % et 69 % respectivement.

Phénytoïne

Il est recommandé de surveiller les concentrations plasmatiques de phénytoïne durant les deux premières semaines qui suivent linitiation dun traitement par oméprazole. Si un ajustement de dose de phénytoïne est réalisé, une surveillance et des ajustements de doses successifs peuvent être nécessaires jusquà la fin du traitement par oméprazole.

Mécanisme inconnu

Saquinavir

Il résulte de l'administration concomitante d'oméprazole avec du saquinavir/ritonavir une augmentation des concentrations plasmatiques denviron 70% pour le saquinavir, ceci associé à une bonne tolérance chez les patients infectés par le VIH.

Tacrolimus

Ladministration concomitante doméprazole augmente les concentrations sériques de tacrolimus. Une surveillance renforcée des concentrations du tacrolimus et de la fonction rénale (clairance de la créatinine) doit être réalisée ainsi quun ajustement du dosage du tacrolimus si nécessaire.

Effets des autres substances actives sur la pharmacocinétique de loméprazole

Inhibiteurs du CYP2C19 et/ou du CYP3A4

Comme loméprazole est métabolisé par CYP2C19 et CYP3A4, des substances actives connues pour inhiber CYP2C19 ou CYP3A4 (telles que la clarithromycine et le voriconazole) peuvent conduire à une augmentation des taux sériques doméprazole par diminution de sa métabolisation. Ladministration concomitante du voriconazole a entraîné plus dun doublement de lexposition à loméprazole. Loméprazole à forte dose a été bien toléré, lajustement des doses doméprazole nest généralement pas nécessaire. Cependant, un ajustement de dose peut être nécessaire chez les patients souffrant dune insuffisance hépatique sévère et si un traitement à long terme est indiqué.

Inducteurs du CYP2C19 et/ou du CYP3A4

Des substances actives connues pour être inductrices du CYP2C19 ou du CYP3A4 ou des deux (comme la rifampicine et le millepertuis) peuvent entraîner une diminution des concentrations plasmatiques doméprazole par augmentation de sa métabolisation.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement  Retour en haut de la page

Grossesse

Les résultats de trois études épidémiologiques prospectives (plus de 1000 résultats dexpositions) indiquent quil ny a aucun effet indésirable de loméprazole lors de la grossesse ou sur la santé du ftus/nouveau-né. Loméprazole peut être utilisé lors de la grossesse.

Allaitement

Loméprazole est excrété dans le lait maternel, mais na probablement pas dinfluence sur lenfant sil est utilisé à dose thérapeutique.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  Retour en haut de la page

Il est peu probable quOMEPRAZOLE ARROW affecte laptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Des effets indésirables tels quétourdissements et troubles visuels peuvent se produire (voir rubrique 4.8). Si cela est le cas, les patients ne doivent pas conduire de véhicules automobiles ou utiliser des machines.

4.8. Effets indésirables  Retour en haut de la page

Les effets indésirables les plus fréquents (1-10 % des patients) sont les céphalées, les douleurs abdominales, la constipation, la diarrhée, les flatulences et les nausées/vomissements.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés ou suspectés au cours des essais cliniques de loméprazole et depuis sa mise sur le marché. Aucun des effets na été dose-dépendant. Les effets indésirables sont classés par fréquence et par classe de système dorganes. La fréquence est définie par la convention suivante : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare < 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Fréquence et classe de système dorganes

Effet indésirable

Affections hématologiques et du système lymphatique

Rare :

Leucopénie, thrombocytopénie

Très rare :

Agranulocytose, pancytopénie

Affections du système immunitaire

Rare :

Réactions dhypersensibilité telles que fièvre, angio-dème et réaction/choc anaphylactique

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rare :

Hyponatrémie

Très rare :

Hypomagnésémie (voir rubrique 4.4)

Affections psychiatriques

Peu fréquent :

Insomnie

Rare :

Agitation, confusion, dépression

Très rare :

Agressivité, hallucinations

Affections du système nerveux

Fréquent :

Céphalées

Peu fréquent :

Étourdissements, paresthésie, somnolence

Rare :

Troubles du goût

Affections oculaires

Rare :

Vision trouble

Affections de loreille et du labyrinthe

Peu fréquent :

Vertiges

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Rare :

Bronchospasme

Affections gastro-intestinales

Fréquent :

Douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulence, nausées/vomissements, polypes des glandes fundiques (bénins)

Rare :

Sécheresse buccale, stomatite, candidose gastro-intestinale

Affections hépatobiliaires

Peu fréquent :

Augmentation des enzymes hépatiques

Rare :

Hépatite avec ou sans ictère

Très rare :

Insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients ayant une insuffisance hépatique préexistante

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Peu fréquent :

Dermatite, prurit, rash, urticaire

Rare :

Alopécie, photosensibilité

Très rare :

Erythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique

Fréquence Indéterminée :

Lupus érythémateux cutané subaigu (voir rubrique 4.4)

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Rare :

Arthralgies, myalgies

Très rare :

Faiblesses musculaires

Affections du rein et des voies urinaires

Rare :

Néphrite interstitielle

Affections des organes de reproduction et du sein

Très rare :

Gynécomastie

Troubles généraux et anomalies au site dadministration

Peu fréquent :

Malaise, dème périphérique

Rare :

Augmentation de la sudation

Des cas datteintes visuelles irréversibles ont été décrits chez un nombre isolé de patients présentant une altération sévère de létat général et ayant reçu de loméprazole par voie intraveineuse, essentiellement à fortes doses, sans quun lien de causalité nait été établi.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet :www.ansm.sante.fr.

4.9. Surdosage  Retour en haut de la page

Il y a peu dinformation disponible relative aux effets dun surdosage doméprazole chez les humains. Dans la littérature, des doses allant jusquà 560 mg ont été décrites, et des administrations de doses uniques orales doméprazole allant jusquà 2 400 mg (120 fois la dose clinique usuelle recommandée) ont été rapportées de façon occasionnelle. Nausées, vomissements, étourdissements, douleurs abdominales, diarrhées et céphalées ont été rapportés. De même des cas dapathie, de dépression et de confusion ont été décrits dans des cas isolés.

Les symptômes liés à un surdosage doméprazole décrits sont transitoires, et aucun effet grave na été rapporté. Le taux délimination est resté inchangé (cinétique de premier ordre) avec laugmentation des doses. Le traitement, sil est nécessaire, est symptomatique.

Dans des études cliniques, des doses intraveineuses allant jusqu'à 270 mg sur une même journée et jusquà 650 mg sur une période de trois jours n'ont pas entraîné dévénements indésirables liés à la dose.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  Retour en haut de la page

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique : Inhibiteurs de la pompe à protons. Code ATC : A02BC01

Mécanisme daction

Loméprazole est un mélange racémique de deux énantiomères réduisant la sécrétion acide gastrique par un mécanisme daction spécifiquement ciblé. Cest un inhibiteur spécifique de la pompe à protons dans la cellule pariétale. Il agit rapidement et entraîne un contrôle de la sécrétion acide gastrique par une inhibition réversible, avec une prise journalière.

Loméprazole est une base faible. Il est concentré et converti en forme active dans lenvironnement hautement acide des canalicules intracellulaires des cellules pariétales, où il inhibe lenzyme H+K+-ATPase (la pompe à protons). Cette étape finale du processus de formation de lacidité gastrique est dépendante de la dose et entraîne une inhibition importante à la fois de la sécrétion acide basale et de la sécrétion acide stimulée, quel que soit le stimulus.

Effets pharmacodynamiques

Tous les effets pharmacodynamiques observés peuvent être expliqués par leffet de loméprazole sur la sécrétion acide.

Effet sur la sécrétion acide gastrique

Loméprazole administré par voie intraveineuse produit une inhibition dose dépendante de la sécrétion acide gastrique chez lhomme. Afin dobtenir immédiatement une réduction de lacidité intragastrique, similaire à celle observée avec ladministration orale répétée de doses de 20 mg, ladministration dune première dose de 40 mg par voie intraveineuse est recommandée. Il en résulte une diminution immédiate de lacidité intragastrique, et une diminution moyenne sur 24 heures denviron 90 % à la fois pour la perfusion et linjection intraveineuse.

Linhibition de la sécrétion acide est liée à laire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction de loméprazole (ASC) et non à la concentration plasmatique à un temps donné.

Il na pas été observé de tachyphylaxie lors du traitement par oméprazole.

Pendant le traitement par des médicaments antisécrétoires, la concentration sérique de gastrine augmente en réaction à la diminution de la sécrétion acide. De même, le taux de CgA augmente à cause de la diminution de lacidité gastrique. Laugmentation du taux de CgA peut interférer avec les tests réalisés pour lexploration des tumeurs neuroendocrines.

Daprès des données publiées, la prise dinhibiteurs de la pompe à protons devrait être interrompue entre 5 jours et 2 semaines avant de mesurer le taux de CgA. Le but est de permettre un retour à la normale des taux de CgA qui auraient été artificiellement augmentés par la prise dIPP.

Effet sur H. pylori

H. pylori est associé à la maladie ulcéreuse gastroduodénale incluant lulcère gastrique et lulcère duodénal. H. pylori est un facteur important dans le développement de la gastrite. H. pylori et lacide gastrique sont des facteurs importants dans le développement de la maladie ulcéreuse gastroduodénale. H. pylori est un facteur important dans le développement de la gastrite atrophique, associée à une augmentation du risque de développer un cancer gastrique.

Léradication de H. pylori par loméprazole associé à des antibiotiques est associée à des taux élevés de cicatrisation et de rémission à long terme des ulcères gastroduodénaux.

Autres effets liés à linhibition acide

Lors dun traitement à long terme, des kystes glandulaires gastriques ont été observés avec une fréquence légèrement augmentée. Ces modifications sont une conséquence physiologique dune inhibition prononcée de la sécrétion acide : elles sont bénignes et réversibles.

La diminution de l'acidité gastrique, quelle quen soit lorigine y compris lutilisation des inhibiteurs de la pompe à protons, favorise le développement de bactéries intra-gastriques normalement présentes dans le tractus gastro-intestinal. Un traitement entraînant la diminution de lacidité peut conduire à un risque légèrement augmenté dinfections gastro-intestinales, telles que les infections par Salmonella et par Campylobacter.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  Retour en haut de la page

Distribution

Le volume de distribution apparent chez les sujets sains est approximativement de 0,3 l/kg de poids corporel. Loméprazole est lié à 97 % aux protéines plasmatiques.

Biotransformation

Loméprazole est totalement métabolisé par le cytochrome P450 (CYP). La majeure partie de son métabolisme est dépendante du polymorphisme de lenzyme CYP2C19, responsable de la formation de lhydroxy-oméprazole, principal métabolite plasmatique. La partie restante est dépendante dune autre isoforme spécifique, le CYP3A4, responsable de la formation de sulfone doméprazole. Du fait de la forte affinité de loméprazole pour le CYP2C19, il existe potentiellement une inhibition compétitive et des interactions médicamenteuses métaboliques avec dautres substrats du CYP2C19. En revanche, loméprazole na pas le potentiel dinhiber le métabolisme dautres substrats du CYP3A4 du fait de sa faible affinité pour le CYP3A4.

De plus, loméprazole na pas deffet inhibiteur sur les principales enzymes CYP.

Environ 3 % de la population caucasienne et 15-20 % de la population asiatique possèdent une enzyme CYP2C19 peu fonctionnelle et sont appelés métaboliseurs lents. Chez ces individus, le métabolisme de loméprazole est probablement principalement réalisé par le CYP3A4. Après des administrations répétées de doses uniques journalières de 20 mg doméprazole, laire sous la courbe (ASC) moyenne a été de 5 à 10 fois supérieure chez les métaboliseurs lents que chez les sujets ayant une enzyme CYP2C19 fonctionnelle (métaboliseurs rapides). Les pics de concentrations plasmatiques moyens étaient également de 3 à 5 fois plus élevés. Ceci na pas dimplication sur la posologie quotidienne de loméprazole.

Élimination

La clairance plasmatique totale est denviron 30-40 l/h après une dose unique. La demi-vie délimination plasmatique de loméprazole est habituellement inférieure à 1 heure après une administration quotidienne unique et répétée. Loméprazole est éliminé complètement du plasma entre 2 administrations sans tendance à laccumulation pour une administration quotidienne. Près de 80 % de ladministration dune dose est excrété sous forme de métabolites dans les urines, le reste dans les fèces, provenant principalement de la sécrétion biliaire.

Laire sous la courbe doméprazole (ASC) augmente avec des administrations répétées. Cette augmentation est dose-dépendante et résulte en une relation non linéaire dose - ASC après administrations répétées. Cet effet temps- et dose-dépendant est dû à une diminution du premier passage hépatique et de la clairance systémique, probablement lié à une inhibition de lenzyme CYP2C19 par loméprazole et/ou ses métabolites (ex : sulfone).

Il na pas été mis en évidence deffet sur la sécrétion acide gastrique par les métabolites de loméprazole.

Populations spécifiques

Insuffisants hépatiques

Le métabolisme de loméprazole des patients présentant une insuffisance hépatique est altéré, entraînant une augmentation de laire sous la courbe. Loméprazole ne montre pas de tendance à laccumulation avec une seule prise par jour.

Insuffisants rénaux

La pharmacocinétique de loméprazole, incluant la biodisponibilité systémique et le taux délimination nest pas modifiée chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Les sujets âgés

Le métabolisme de loméprazole est légèrement réduit chez le sujet âgé (75-79 ans).

5.3. Données de sécurité préclinique  Retour en haut de la page

Les études chez le rat traité à long terme avec de loméprazole ont montré une hyperplasie des cellules ECL gastriques et des tumeurs carcinoïdes. Ces modifications sont le résultat dune hypergastrinémie prolongée, secondaire à linhibition acide. Des observations similaires ont été faites après traitement avec des antagonistes du récepteur H2, des inhibiteurs de la pompe à protons, et après fundectomie partielle. De ce fait, ces changements ne résultent pas dun effet direct dune quelconque substance active individuelle.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

6.1. Liste des excipients  Retour en haut de la page

Edétate de sodium, hydroxyde de sodium.

6.2. Incompatibilités  Retour en haut de la page

En labsence détudes de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé à dautres médicaments.

6.3. Durée de conservation  Retour en haut de la page

Avant ouverture : 2 ans.

Après reconstitution : la solution doit être utilisée immédiatement.

Toutefois la stabilité physicochimique de la solution reconstituée dans le glucose 5 % a été démontrée pendant 6 heures.

6.4. Précautions particulières de conservation  Retour en haut de la page

A conserver à une température ne dépassant pas +25 °C, à l'abri de la lumière.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur   Retour en haut de la page

40 mg en flacon (verre de type I) muni dun bouchon (chlorobutyle) et une capsule (Aluminium) type flip-off. Boite de 1 ou 5 flacons.

6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation  Retour en haut de la page

Préparation de la perfusion

La solution est reconstituée par mélange du contenu du flacon à 100 ml de glucose 5 % pour injection. La solution doit être utilisée immédiatement.

Une fois reconstituée, la solution ne doit être ni mélangée, ni co-administrée sur la même ligne de perfusion avec aucun autre soluté massif ou autre médicament.

1. Au moyen dune seringue, aspirer 5 ml de la solution de glucose 5 %.

2. Introduire ce volume dans le flacon de poudre doméprazole et mélanger jusquà dissolution complète.

3. Aspirer la solution obtenue.

4. Transférer cette solution dans le flacon ou la poche pour perfusion.

5. Répéter les étapes 1 à 4 de façon à sassurer que tout le produit a été transféré.

Méthode alternative

1. Au moyen dun set de transfert, brancher lune des entrées sur la poche. Connecter lautre entrée sur le flacon de poudre.

2. Dissoudre la poudre en pompant la solution (glucose).

3. Sassurer que la poudre est bien dissoute et réinjecter dans la poche. Déconnecter le flacon vide et laiguille de la poche pour perfusion.

7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

Arrow Génériques

26 avenue Tony Garnier

69007 LYON

8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

·378 500-7 ou 34009 378 500 7 0: 40 mg de poudre en flacon (verre), boîte de 1.

·378 501-3 ou 34009 378 501 3 1: 40 mg de poudre en flacon (verre), boîte de 5.

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION  Retour en haut de la page

[A compléter ultérieurement par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  Retour en haut de la page

[A compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE  Retour en haut de la page

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

Sans objet.

Liste II.

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source: ANSM - Mis à jour le : 13/06/2017

Dénomination du médicament

OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion

Encadré

Veuillez lire attentivement cette notice avant dutiliser ce médicament car elle contient des informations importantes pour vous.

·Gardez cette notice. Vous pourriez avoir besoin de la relire.

·Si vous avez dautres questions, interrogez votre médecin ou à votre pharmacien.

·Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez pas à dautres personnes. Il pourrait leur être nocif, même si les signes de leur maladie sont identiques aux vôtres.

·Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en votre médecin ou à votre pharmacien. Ceci sapplique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Voir rubrique 4.

Que contient cette notice ?

1. Qu'est-ce que OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion et dans quels cas est-il utilisé ?

2. Quelles sont les informations à connaître avant d'utiliser OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion ?

3. Comment utiliser OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion ?

4. Quels sont les effets indésirables éventuels ?

5. Comment conserver OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion ?

6. Contenu de lemballage et autres informations.

1. QUEST-CE QUE OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique - code ATC : A02BC01

OMEPRAZOLE ARROW, poudre pour solution pour perfusion contient la substance active oméprazole. Il appartient à la classe des médicaments appelée inhibiteurs de la pompe à protons. Il diminue la quantité d'acide produite par l'estomac.

OMEPRAZOLE ARROW poudre pour solution pour perfusion peut être utilisée comme une alternative au traitement par voie orale.

2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT DUTILISER OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion ?  Retour en haut de la page

Nutilisez jamais OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion :

·si vous êtes allergique à loméprazole ou à lun des autres composants contenus dans ce médicament, mentionnés dans la rubrique 6.

·si vous êtes allergique à un autre inhibiteur de la pompe à protons (par exemple pantoprazole, lanzoprazole, rabéprazole, ésoméprazole).

·si vous prenez des médicaments contenant du nelfinavir (utilisé pour le VIH).

Si vous avez des doutes, parlez-en à votre médecin, votre infirmière ou votre pharmacien avant que lon vous administre ce médicament.

Avertissements et précautions

Adressez-vous à votre médecin ou à votre pharmacien avant dutiliserOMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion.

OMEPRAZOLE ARROW peut masquer des symptômes dautres maladies. Par conséquent, avant que vous ne commenciez à prendre OMEPRAZOLE ARROW ou lorsque vous êtes sous traitement, vous devez informer immédiatement votre médecin si lun des éléments suivants se produit :

·Vous perdez du poids sans raison ou si vous avez des problèmes à avaler.

·Vous avez des douleurs à lestomac ou une indigestion.

·Vous vomissez de la nourriture ou du sang.

·Vous avez des selles noires teintées de sang.

·Vous souffrez de diarrhée sévère ou persistante, car loméprazole a été associé à une faible augmentation de diarrhées infectieuses.

·Si vous avez des problèmes hépatiques sévères,

·Sil vous est déjà arrivé de développer une réaction cutanée après un traitement par un médicament similaire à OMEPRAZOLE ARROW, réduisant lacide gastrique.

·Si vous développez une éruption cutanée, en particulier au niveau des zones exposées au soleil, consultez votre médecin dès que possible, car vous devrez peut-être arrêter votre traitement par OMEPRAZOLE ARROW. Noubliez pas de mentionner également tout autre effet néfaste, comme une douleur dans vos articulations

·Si vous devez faire un examen sanguin spécifique (Chromogranine A).

La prise dun inhibiteur de la pompe à protons tel quOMEPRAZOLE ARROW, en particulier sur une période supérieure à un an, peut légèrement augmenter le risque de fracture de la hanche, du poignet ou des vertèbres. Prévenez votre médecin si vous souffrez dostéoporose ou si vous prenez des corticoïdes (qui peuvent augmenter le risque dostéoporose).

Autres médicaments et OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion.

Si vous prenez ou avez pris récemment un autre médicament, y compris un médicament obtenu sans ordonnance, parlez-en à votre médecin, infirmière ou pharmacien. OMEPRAZOLE ARROW peut interagir sur le fonctionnement dautres médicaments et certains médicaments peuvent avoir un effet sur OMEPRAZOLE ARROW.

Vous ne devez pas prendre OMEPRAZOLE ARROW si vous prenez un médicament contenant du nelfinavir (utilisé pour le VIH).

Vous devez informer votre médecin ou pharmacien si vous prenez lun des médicaments suivants :

·Kétoconazole, itraconazole ou voriconazole (utilisés dans le traitement des infections fongiques) ;

·Digoxine (utilisé dans le traitement de problèmes cardiaques) ;

·Diazépam (utilisé dans le traitement de lanxiété, de lépilepsie ou comme relaxant musculaire) ;

·Phénytoïne (utilisé dans lépilepsie) ; si vous prenez de la phénytoïne, une surveillance par votre médecin serait nécessaire au début et à larrêt de ladministration dOMEPRAZOLE ARROW ;

·Médicaments anti-coagulants pour fluidifier le sang tel que la warfarine ou autres anti vitamines K; une surveillance par votre médecin serait nécessaire au début et à larrêt de ladministration dOMEPRAZOLE ARROW ;

·Rifampicine (utilisé pour traiter la tuberculose) ;

·Atazanavir (utilisé pour traiter linfection VIH) ;

·Tacrolimus (dans le cas de greffe dorgane) ;

·Millepertuis (Hypericum perforatum) (utilisé dans le traitement de la dépression modérée) ;

·Cilostazol (utilisé dans le traitement de la claudication intermittente) ;

·Saquinavir (utilisé pour traiter linfection VIH) ;

·Clopidogrel (utilisé pour prévenir les caillots de sang (thrombus)).

Si votre médecin vous a prescrit les antibiotiques suivants : amoxicilline et clarithromycine avec OMEPRAZOLE ARROW pour le traitement dun ulcère à Helicobacter pylori, il est important que vous informiez votre médecin de tous les autres médicaments que vous prenez.

OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion avec des aliments et les boissons

Sans objet.

Grossesse et allaitement

Si vous êtes enceinte ou susceptible de lêtre, dites-le à votre médecin avant de prendre OMEPRAZOLE ARROW. Votre médecin décidera si on peut vous administrer OMEPRAZOLE ARROW pendant cette période.

Votre médecin vous dira si vous pouvez prendre OMEPRAZOLE ARROW pendant lallaitement.

Demandez conseil à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre tout médicament.

Conduite de véhicules et utilisation de machines

OMEPRAZOLE ARROW nest pas susceptible dentraîner des effets sur laptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Des effets secondaires tels quun étourdissement et des troubles visuels peuvent se produire (voir rubrique 4). Si cest le cas, vous ne devez pas conduire de véhicules ou utiliser des machines.

OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion contient

Sans objet.

3. COMMENT PRENDRE OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion ?  Retour en haut de la page

OMEPRAZOLE ARROW peut être administré aux adultes et personnes âgées.

Lexpérience est limitée pour une utilisation dOMEPRAZOLE ARROW par voie intraveineuse chez lenfant.

Posologie

OMEPRAZOLE ARROW vous sera administré par un médecin qui décidera de la dose dont vous avez besoin.

OMEPRAZOLE ARROW vous sera administré par perfusion dans une de vos veines.

Si vous avez pris plus dOMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion que vous nauriez dû :

Si vous pensez que vous avez reçu trop dOMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion, parlez-en immédiatement à votre médecin.

Si vous oubliez de prendre OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion :

Sans objet.

Si vous arrêtez de prendre OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion :

Sans objet.

Si vous avez dautres questions sur lutilisation de ce médicament, demandez plus dinformations à votre médecin, à votre pharmacien ou à votre infirmier/ère.

4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?  Retour en haut de la page

Comme tous les médicaments, ce médicament peut provoquer des effets indésirables, mais ils ne surviennent pas systématiquement chez tout le monde.

Si vous remarquez un des effets indésirables suivants, ceux-ci étant rares mais sérieux, arrêtez de prendre OMEPRAZOLE ARROW et contactez immédiatement un médecin :

·Apparition soudaine dune respiration sifflante, gonflement des lèvres, de la langue et de la gorge ou du corps, éruptions cutanées, perte de connaissance ou difficultés à avaler (réactions allergiques graves).

·Rougeurs de la peau avec des bulles ou une desquamation. Parfois, les bulles peuvent être importantes et saccompagner dun saignement au niveau des lèvres, des yeux, de la bouche, du nez et des parties génitales. Ceci peut correspondre à un syndrome de Stevens-Johnson ou à une nécrolyse épidermique toxique.

·Jaunisse, urines foncées et fatigue peuvent être des symptômes des problèmes au niveau du foie.

Ces effets indésirables peuvent se produire avec des fréquences qui sont définies comme suit :

Très fréquents : Affecte plus dun utilisateur sur 10

Fréquents : Affecte 1 à 10 utilisateurs sur 100

Peu fréquents : Affecte 1 à 10 utilisateurs sur 1000

Rares : Affecte 1 à 10 utilisateurs sur 10 000

Très rares : Affecte moins de 1 utilisateur sur 10 000

Fréquence indéterminée : Ne peut être estimée sur la base des données disponibles.

Les autres effets indésirables sont :

Effets indésirables fréquents

·Maux de tête.

·Effets sur lestomac ou lintestin : diarrhée, douleurs à lestomac, constipation, flatulence.

·Nausées, vomissements

·Polypes bénins dans lestomac

Effets indésirables peu fréquents

·Gonflement des pieds et des chevilles.

·Troubles du sommeil (insomnie).

·Etourdissements, fourmillements, somnolence.

·Vertiges.

·Modifications des résultats des tests sanguins contrôlant le fonctionnement de votre foie.

·Eruptions cutanées, urticaire et démangeaisons de la peau.

·Malaise général et manque dénergie.

Effets indésirables rares

·Troubles sanguins tels quune diminution du nombre de globules blancs ou de plaquettes. Ces effets peuvent provoquer une faiblesse, des ecchymoses ou faciliter la survenue dinfections.

·Réactions allergiques, parfois très graves incluant le gonflement des lèvres, de la langue et de la gorge, de la fièvre, une respiration sifflante.

·Diminution du taux de sodium dans le sang. Celle-ci peut provoquer une faiblesse, des vomissements et des crampes.

·Agitation, confusion ou dépression.

·Troubles du goût.

·Troubles de la vue, tels que vision trouble.

·Respiration sifflante ou souffle court (bronchospasme).

·Sécheresse buccale.

·Inflammation de lintérieur de la bouche.

·Infection appelée « muguet » qui peut affecter lintestin et est causé par un champignon.

·Troubles hépatiques incluant la jaunisse, pouvant entrainer une peau colorée en jaune, des urines sombres et de la fatigue.

·Perte de cheveux (alopécie).

·Eruption cutanée lors dune exposition au soleil.

·Douleurs articulaires (arthralgie) ou musculaires (myalgie).

·Problèmes rénaux sévères (néphrite interstitielle).

·Augmentation de la sueur.

Effets indésirables très rares

·Modification du nombre de cellules du sang incluant lagranulocytose (déficit en globules blancs).

·Agressivité.

·Hallucinations visuelles, sensorielles ou auditives.

·Troubles hépatiques sévères entraînant une insuffisance hépatique et une inflammation du cerveau.

·Apparition soudaine déruptions cutanées sévères, bulles ou desquamations importantes de la peau pouvant être associées à une fièvre importante et à des douleurs articulaires (érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique).

·Faiblesse musculaire.

·Gonflement des seins chez lhomme.

Effets indésirables de fréquence indéterminée (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles).

·Si vous prenez OMEPRAZOLE ARROW pendant plus de trois mois, il est possible que le taux de magnésium dans votre sang diminue. Des faibles taux de magnésium peuvent se traduire par une fatigue, des contractions musculaires involontaires, une désorientation, des convulsions, des sensations vertigineuses, une accélération du rythme cardiaque. Si vous présentez l'un de ces symptômes, veuillez en informer immédiatement votre médecin. De faibles taux de magnésium peuvent également entraîner une diminution des taux de potassium ou de calcium dans le sang. Votre médecin pourra décider d'effectuer des examens sanguins réguliers pour surveiller votre taux de magnésium.

·Eruption cutanée, potentiellement accompagnée de douleurs articulaires.

Des cas datteintes visuelles irréversibles ont été décrits chez un nombre isolé de patients présentant une altération sévère de létat général et ayant reçu de loméprazole par voie intraveineuse, essentiellement à fortes doses, sans quun lien de causalité nait été établi.

OMEPRAZOLE ARROW peut dans de très rares cas affecter les globules blancs entraînant un déficit immunitaire. Vous devez consulter votre médecin dès que possible si vous avez une infection avec des symptômes tels que de la fièvre avec une fatigue générale très importante, ou de la fièvre avec des symptômes dinfection locale tels que des douleurs dans le cou, la gorge, la bouche, ou des difficultés à uriner.

Si vous avez ces symptômes, un déficit de globules blancs (agranulocytose) pourra être éliminé par un test sanguin. Il est important que vous donniez des informations sur vos médicaments dans ce cas.

Ne soyez pas inquiet par cette liste deffets indésirables potentiels, vous pouvez nen avoir aucun. Si vous ressentez un des effets mentionnés comme graves ou si vous présentez des effets indésirables non mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

Déclaration des effets secondaires

Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, votre pharmacien ou à votre infirmier/ère. Ceci sapplique aussi à tout effet indésirable qui ne serait pas mentionné dans cette notice. Vous pouvez également déclarer les effets indésirables directement via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet:www.ansm.sante.fr

En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage dinformations sur la sécurité du médicament.

5. COMMENT CONSERVER OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion ?  Retour en haut de la page

Tenir ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.

Nutilisez pas ce médicament après la date de péremption indiquée sur la boîte, le flacon.

Avant ouverture : A conserver à une température ne dépassant pas +25°C, à l'abri de la lumière.

Après reconstitution : La solution doit être utilisée immédiatement.

Toutefois la stabilité physicochimique de la solution reconstituée dans le glucose 5% a été démontrée pendant 6 heures.

Ne jetez aucun médicament au tout-à-légout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien déliminer les médicaments que vous nutilisez plus. Ces mesures contribueront à protéger lenvironnement.

6. CONTENU DE LEMBALLAGE ET AUTRES INFORMATIONS  Retour en haut de la page

Ce que contient OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion  Retour en haut de la page

·La substance active est :

Oméprazole........... 40 mg

Pour 1 flacon de poudre.

·Les autres composants sont : édétate de sodium, hydroxyde de sodium.

Quest-ce que OMEPRAZOLE ARROW 40 mg, poudre pour solution pour perfusion et contenu de lemballage extérieur  Retour en haut de la page

Ce médicament se présente sous forme de poudre pour solution pour perfusion. Boite de 1 ou 5 flacons.

Titulaire de lautorisation de mise sur le marché  Retour en haut de la page

ARROW GENERIQUES

26 avenue Tony Garnier

69007 LYON

Exploitant de lautorisation de mise sur le marché  Retour en haut de la page

ARROW GENERIQUES

26 avenue Tony Garnier

69007 LYON

Fabricant  Retour en haut de la page

SOFARIMEX-IND.QUIMICA E FARMACEUTICA, LDA

Av. Industrias - Alto do Colaride - Agualva

2735 - 213 CACEM

PORTUGAL

Ou

LABORATOIRES ELAIAPHARM

2881 route des crêtes

BP 205 - VALBONNE

06 904 SOPHIA ANTIPOLIS

Ou

ARROW GENERIQUES

26 avenue Tony Garnier

69007 LYON

Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen  Retour en haut de la page

Sans objet.

La dernière date à laquelle cette notice a été révisée est :  Retour en haut de la page

[A compléter ultérieurement par le titulaire]

Autres  Retour en haut de la page

Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de lANSM (France).

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Source : ANSM

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