ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion

Ce médicament n'est plus commercialisé.

source: ANSM - Mis à jour le : 06/01/2012

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  Retour en haut de la page

ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  Retour en haut de la page

Une ampoule de 10 ml de solution à diluer pour perfusion contient 2500 mg de chlorhydrate d'esmolol.

1 ml de solution aqueuse contient 250 mg de chlorhydrate d'esmolol.

Excipients: 2010 mg d'éthanol à 96 % et 2590 mg de propylène glycol dans une ampoule de 10 ml.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  Retour en haut de la page

Solution à diluer pour perfusion.

La solution est limpide et incolore.

4. DONNEES CLINIQUES  Retour en haut de la page

4.1. Indications thérapeutiques  Retour en haut de la page

Le chlorhydrate d'esmolol est indiqué en cas de tachycardie supraventriculaire (hors cas de syndromes de pré-excitation), et de contrôle rapide de la fréquence ventriculaire chez les patients souffrant de fibrillation auriculaire ou de flutter auriculaire dans des circonstances périopératoires, postopératoires, ou autres nécessitant le contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un agent à action rapide.

Le chlorhydrate d'esmolol est également indiqué pour la tachycardie et l'hypertension survenant en période périopératoire et la tachycardie sinusale non-compensatoire où, la fréquence cardiaque rapide exige une intervention spécifique selon l'avis médical.

Le chlorhydrate d'esmolol n'est pas indiqué pour une utilisation chronique.

4.2. Posologie et mode d'administration  Retour en haut de la page

La solution à diluer pour perfusion ESMOCARD 2 500 mg/10 ml doit être diluée avant administration (instructions d'utilisation précises à la rubrique 6.6).

ESMOCARD 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion doit être dilué et utilisé immédiatement après l'ouverture de l'ampoule (voir paragraphes 4.4 et 6). Diluez le contenu de 2 ampoules dans 500 ml de solution appropriée de sorte à obtenir une concentration finale de 10 mg/ml (voir paragraphe 6.6). L'administration d'esmolol 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion non diluée peut entraîner la mort du patient (voir paragraphe 4.4).

TACHYARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE

La posologie d'esmolol doit être déterminée individuellement. Une dose initiale est exigée, suivi d'une dose de maintien.

La dose efficace de chlorhydrate d'esmolol est comprise entre 50 à 200 microgrammes/kg/min, bien que des doses aussi élevées que 300 microgrammes/kg/min aient été utilisées. Chez quelques patients la dose moyenne effective dosage de 25 microgrammes/kg/min s'est avérée adéquate.

Organigramme pour l'initiation et le maintien du traitement

Perfusion de la dose de saturation de

500 microgrammes/kg/min pour 1 minute,

PUIS 50 microgramme/kg/min pendant 4 minutes

Réponse Maintien de la perfusion à 50 microgrammes/kg/min

Réponse inadéquate en 5 minutes

Réadministrer une dose de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute

Augmenter la perfusion de maintien à 100 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes

Réponse Maintien de la perfusion à 100 microgrammes/kg/min

Réponse inadéquate en 5 minutes

Réadministrer une dose de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute

Augmenter la perfusion de maintien à 150 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes

Réponse Maintien de la perfusion à 150 microgrammes/kg/min

Réponse inadéquate

Réadministrer une dose de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute

Augmenter la perfusion de maintien à 200 microgrammes/kg/min comme dose de maintien

Au fur et à mesure que la fréquence cardiaque est maîtrisée ou que l'on s'approche du critère d'évaluation de sécurité établi (par exemple si la tension artérielle a été réduite), OMETTRE la perfusion de saturation et réduire la dose incrémentielle dans la perfusion de maintien de 50 microgrammes/kg/min à 25 microgrammes/kg/min ou à une dose plus faible. Le cas échéant, l'intervalle entre les opérations de titrage peut passer de 5 à 10 minutes.

NB: des doses de maintien supérieures à 200 microgrammes/kg/min n'apportent pas d'avantages significatifs, et la sécurité des doses supérieures à 300 microgrammes /kg/min n'a pas été étudiée.

En cas d'effet indésirable, diminuer la posologie de l'esmolol ou en arrêter l'administration. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.

Si une réaction locale se développe au niveau du site de perfusion, changer de site en prenant toutes les précautions pour prévenir toute extravasation.

L'administration des perfusions d'esmolol au-delà de 24 heures n'a pas été complètement évaluée. Des durées de perfusion supérieures à 24 heures ne doivent être utilisées qu'avec prudence.

Tableau de conversion: microgramme/kg/min ml/min (esmolol dilué à 10 mg/ml)

500 µg/kg/min

50 µg/kg/min

100 µg/kg/min

150 µg/kg/min

200 µg/kg/min

250 µg/kg/min

300 µg/kg/min

1 minute seulement

kg

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

ml/min

40

2

0,2

0,4

0,6

0,8

1

1,2

45

2,25

0,225

0,45

0,675

0,9

1,125

1,35

50

2,5

0,25

0,5

0,75

1

1,25

1,5

55

2,75

0,275

0,55

0,825

1,1

1,375

1,65

60

3

0,3

0,6

0,9

1,2

1,5

1,8

65

3,25

0,325

0,65

0,975

1,3

1,625

1,95

70

3,5

0,35

0,7

1,05

1,4

1,75

2,1

75

3,75

0,375

0,75

1,125

1,5

1,875

2,25

80

4

0,4

0,8

1,2

1,6

2

2,4

85

4,25

0,425

0,85

1,275

1,7

2,125

2,55

90

4,5

0,45

0,9

1,35

1,8

2,25

2,7

95

4,75

0,475

0,95

1,425

1,9

2,375

2,85

100

5

0,5

1

1,5

2

2,5

3

105

5,25

0,525

1,05

1,575

2,1

2,625

3,15

110

5,5

0,55

1,1

1,65

2,2

2,75

3,3

115

5,75

0,575

1,15

1,725

2,3

2,875

3,45

120

6

0,6

1,2

1,8

2,4

3

3,6

Tableau de conversion: microgramme/kg/min ml/min (esmolol dilué à 10 mg/ml)

500 µg/kg/min

50 µg/kg/min

100 µg/kg/min

150 µg/kg/min

200 µg/kg/min

250 µg/kg/min

300 µg/kg/min

1 minute seulement

kg

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

ml/h

40

120

12

24

36

48

60

72

45

135

13,5

27

40,5

54

67,5

81

50

150

15

30

45

60

75

90

55

165

16,5

33

49,5

66

82,5

99

60

180

18

36

54

72

90

108

65

195

19,5

39

58,5

78

97,5

117

70

210

21

42

63

84

105

126

75

225

22,5

45

67,5

90

112,5

135

80

240

24

48

72

96

120

144

85

255

25,5

51

76,5

102

127,5

153

90

270

27

54

81

108

135

162

95

285

28,5

57

85,5

114

142,5

171

100

300

30

60

90

120

150

180

105

315

31,5

63

94,5

126

157,5

189

110

330

33

66

99

132

165

198

115

345

34,5

69

103,5

138

172,5

207

120

360

36

72

108

144

180

216

On ignore si l'arrêt brusque de l'esmolol entraîne des symptômes de sevrage du genre de ceux que peuvent présenter les patients prenant des β-bloquants pour traiter une affection coronarienne. L'arrêt du traitement exige néanmoins une prudence particulière lorsque l'esmolol est administré à des malades coronariens.

TACHYCARDIE ET HYPERTENSION PERIOPERATOIRE

En traitant la tachycardie et/ou l'hypertension dans le cadre périopératoire, les régimes posologiques suivants peuvent être utilisés.

Pour le traitement péropératoire; pendant l'anesthésie si la stabilisation immédiate est exigée, une injection de bolus de 80 mg est administrée dans un délai compris entre 15 et 30 secondes, suivie d'une perfusion de 150 microgrammes/kg/min. Titrer le taux de perfusion, selon les besoins, jusqu'à 300 microgrammes/kg/min.

Au réveil de l'anesthésie administrer une perfusion de 500 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes maximum suivie d'une autre perfusion de 300 microgrammes/kg/min.

Dans des cas postopératoires avec temps de titrage disponible, administrer la dose de saturation de 500 microgrammes/kg/min pendant plus d'une minute avant chaque étape de titrage pour déclencher un début rapide d'action. Utiliser des étapes de titrage de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 microgrammes/kg/min administrée en quatre minutes jusqu'à ce que l'on constate l'effet thérapeutique souhaité.

Remplacement de la thérapie à l'esmolol par les médicaments alternatifs

Une fois la fréquence cardiaque suffisamment maîtrisée et l'état clinique du patient stabilisé, la transition aux médicaments alternatifs (anti-arythmiques ou antagonistes du calcium) est possible.

Si l'esmolol est remplacé par les médicaments alternatifs, il incombe au médecin de prendre en considération l'étiquette du médicament alternatif avec prudence et de réduire la posologie de l'esmolol comme suit:

1) Au cours de la première heure après la première dose du médicament alternatif, le taux de perfusion d'esmolol devrait être réduit de moitié (50 %).

2) Après l'administration de la deuxième dose de l'autre médicament alternatif, surveiller la réponse et si l'état clinique reste suffisamment maîtrisé au cours de la première heure qui suit cette deuxième dose, arrêter la perfusion d'esmolol.

Information de posologie complémentaire: Au fur et à mesure que la fréquence cardiaque est maîtrisée ou que l'on s'approche du critère d'évaluation de sécurité établi (par exemple si la tension artérielle a été réduite), omettre la dose de saturation et réduire la perfusion incrémentale à 12,5 - 25 microgrammes/kg/min. Il est également possible d'augmenter, l'intervalle entre les étapes de titrage de cinq à dix minutes.

L'administration d'ESMOCARD doit être arrêtée si la fréquence cardiaque ou la pression sanguine s'approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, et reprise sans perfusion de saturation à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la tension artérielle se stabilisent à des valeurs acceptables.

Personnes âgées

A l'heure actuelle, aucune étude n'a été menée spécialement chez des personnes âgées. Cependant, une analyse des données concernant 252 patients de plus de 65 ans a indiqué qu'aucune variation des effets pharmacodynamiques ne s'est produite par rapport aux données des patients âgés de moins de 65 ans.

Patients souffrant d'insuffisance rénale

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la prudence est aussi de rigueur lors de la perfusion puisque le métabolite acide de l'esmolol est excrété par les reins. L'excrétion du métabolite acide est sensiblement diminuée chez les patients souffrant d'une atteinte rénale, avec une demi-vie d'élimination qui atteint jusqu'environ dix fois la valeur normale et les taux plasmatiques considérablement élevées.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique

En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire puisque les estérases dans les hématies jouent un rôle principal dans le métabolisme de l'esmolol.

Population pédiatrique (âgés de moins de 18 ans):

Des données disponibles relative à l'utilisation du chlorhydrate d'esmolol chez les enfants sont limitées (voir les rubriques 5.1 et 5.2). Les données disponibles ne fournissent aucun élément en matière de sécurité et d'efficacité sur la population pédiatrique, une telle utilisation n'est par conséquent pas recommandée.

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4.3. Contre-indications  Retour en haut de la page

·hypersensibilité au chlorhydrate d'esmolol ou à l'un des excipients

·bradycardie sévère (moins de 50 battements par minute)

·Maladie du sinus; troubles sévères de conductibilité nodale AV (sans stimulateur); bloc auriculo-ventriculaire du 2ème et du 3ème degré

·choc cardiogénique

·hypotension sévère

·insuffisance cardiaque manifeste

·phéochromocytome non traité

·hypertension artérielle pulmonaire

·crise d'asthme aigue

·acidose métabolique.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  Retour en haut de la page

ESMOCARD 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion DOIT ETRE DILUE AVANT UTILISATION PUIS UTILISE IMMEDIATEMENT APRES SON OUVERTURE (voir paragraphe 6)

Les dilutions inappropriées d'ESMOCARD peuvent entraîner de graves surdosages. Ces surdosages peuvent entraîner à leur tour une invalidité permanente (voir rubrique 4.9) ou s'avérer mortels.

ESMOCARD 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion contient de l'éthanol à 96 % et du propylenglycol.

La solution diluée contient une quantité d'éthanol inférieure à 100 mg.

Il est recommandé d'arrêter progressivement la perfusion en raison du risque de tachycardie par effet rebond.

Utiliser le chlorhydrate d'esmolol avec prudence chez les patients diabétiques ou hypoglycémiques:

la gravité de l'hypoglycémie est moins importante que celle constatée avec d'autres β-bloquants cardio-sélectifs. En effet, les β-bloquants peuvent masquer des symptômes annonciateurs d'une hypoglycémie comme la tachycardie.

Le vertige et les sueurs, peuvent néanmoins ne pas être affectés.

L'effet indésirable le plus fréquemment constaté est une hypotension rapidement réversible par la réduction de la posologie ou l'arrêt d'administration. Les patients présentant une faible tension artérielle systolique, exigent une attention particulière en adaptant la posologie et pendant la perfusion de maintien.

Il est conseillé de surveiller continuellement la tension artérielle et l'ECG chez tous les patients traités par l'esmolol. En cas d'épisode d'hypertension, réduire le taux de perfusion ou arrêter l'administration de l'esmolol.

En raison de son effet négatif sur le temps de conduction, les β-bloquants ne doivent être administrés qu'avec prudence chez les patients souffrant d'un bloc cardiaque du premier degré.

La prudence est également de rigueur chez les personnes âgées, en commençant par la posologie la plus faible, mais la tolérance est habituellement bonne chez ces patients.

Les β-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angine chez les patients souffrant de l'angine de Prinzmetal en raison de la vasoconstriction de l'artère coronaire entraînée par le récepteur alpha qui ne rencontre pas de résistance. Ne pas administrer les β-bloquants non sélectifs à ces patients et se limiter aux β-bloquants sélectifs 1 avec la plus grande prudence.

La stimulation sympathique est nécessaire pour supporter la fonction circulatoire en cas d'insuffisance cardiaque congestive mais le β-blocage implique le risque de diminuer davantage la contractilité myocardique et d'aggraver ainsi l'insuffisance. La dépression myocardique prolongée dans le temps par effet des agents β-bloquants, peut conduire dans certains cas à l'insuffisance cardiaque. Aux premiers signes ou symptômes d'une insuffisance cardiaque imminente, l'esmolol doit être arrêté. Bien que l'élimination puisse s'avérer suffisante pour la stabilisation en raison de la courte demi-vie d'élimination de l'esmolol, un traitement spécifique peut également être pris en compte (voir la rubrique 4.9).

L'utilisation de l'esmolol pour le contrôle de la réponse ventriculaire chez les patients souffrant d'arythmies supraventriculaires exige de la prudence si le patient est hémodynamiquement compromis ou qu'il prend d'autres médicaments qui diminuent une ou toutes les fonctions ci-après: résistance périphérique, obturation myocardique, contractilité myocardique, ou propagation d'impulsions électriques au niveau du myocarde. En dépit du début et de la fin rapide des effets de l'esmolol, plusieurs cas de décès ont été observés dans des états cliniques complexes où l'esmolol a été vraisemblablement utilisé pour maîtriser la fréquence ventriculaire.

Les patients souffrant d'une affection bronchospastique ne doivent pas recevoir les β-bloquants. En raison de sa sélectivité β1 relative et de sa titrabilité, l'esmolol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des affections bronchospastiques. Cependant, puisque la sélectivité beta1 n'est pas absolue, titrer avec prudence jusqu'à ce que la plus faible dose efficace soit atteinte. Si des bronchospasmes devaient survenir, arrêter immédiatement la perfusion et administrer, le cas échéant, un agoniste beta2.

Si le patient reçoit déjà un stimulateur des récepteurs bêta-2, il peut s'avérer nécessaire de réévaluer la posologie de cet agent.

Esmolol doit être utilisé avec prudence chez les patients avec un antécédent de sifflement respiratoire et d'asthme.

Chez des patients atteints de psoriasis ou ayant une anamnèse de psoriasis dans leur famille, les β-bloquants ne devront être administrés que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel.

Chez les patients souffrant de troubles circulatoires périphériques (maladie et syndrome de Raynaud, claudication intermittente), utiliser les β-bloquants avec la plus grande prudence pour ne pas risquer d'aggraver ces troubles.

Les β-bloquants peuvent induire la bradycardie. Si la fréquence du pouls diminue à moins de 50-55 battements par minute au repos et que le patient présente des symptômes de bradycardie, réduire la posologie. Les β-bloquants sont susceptibles d'augmenter la sensibilité vers des allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques.

La perfusion de concentrations de 20 mg/ml a été associée à une irritation veineuse significative et à la thrombophlébite chez les animaux et les êtres humains. L'extravasation de 20 mg/ml peut entraîner une grave réaction locale et une nécrose cutanée possible.

Des réactions locales ont également été observées suite à la perfusion de concentrations de 10 mg/ml. Par conséquent, la perfusion dans de petites veines ou par un cathéter papillon doit être évitée.

Administration chez la population pédiatrique (âgée de moins de 18 ans)

La sécurité et l'efficacité du chlorhydrate d'esmolol chez les enfants n'ont pas été établies.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  Retour en haut de la page

Les inhibiteurs calciques tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem ont une influence négative sur la contractilité et la conduction AV. A l'instar des autres β-bloquants, l'administration de l'esmolol en concomitance avec le vérapamil chez les patients atteints de troubles de la fonction ventriculaire doit se faire avec prudence. Ne pas administrer cette thérapie combinée aux patients souffrant d'anomalies de la conduction et ne pas les traiter à l'esmolol dans les 48 heures qui suivent l'arrêt de vérapamil.

Les antagonistes calciques tels que les dérivés de dihydropyridine (par exemple, la nifedipine) peuvent augmenter les risques hypotenseurs. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque qui reçoivent un antagoniste calcique, le traitement avec les agents bêtabloquant peut conduire à l'insuffisance cardiaque. Le titrage attentif d'Esmocard et la surveillance hémodynamique approprié est recommandée.

L'utilisation concomitante de l'esmolol et des agents anti-arythmiques de classe I (tels que la disopyramide et la quinidine) ainsi que l'amiodarone peut augmenter l'action des deux sur le temps de conduction AV et induire un effet inotrope négatif.

L'utilisation concomitante de l'esmolol et de l'insuline ou des médicaments antidiabétiques oraux peut intensifier la diminution du sucre dans le sang (en particulier les β-bloquants non sélectifs). Le β-blocage adrénergique peut prévenir la survenue des signes d'hypoglycémie (tachycardie).

Médicaments anesthésiques

Si l'état du volume du patient est incertain ou si des médicaments antihypertenseurs sont administrés en concomitance avec l'esmolol, une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque hypotenseur sont possibles.

La prolongation des β-blocages réduit le risque d'arythmie pendant l'induction et l'intubation. L'anesthésiste doit être au courant si le patient reçoit un agent β-bloquant en plus de l'esmolol. Les effets hypotenseurs des agents anesthésiques d'inhalation peuvent augmenter si l'esmolol est administré en concomitance. La posologie d'un des agents peut être modifiée selon les besoins pour garantir l'hémodynamique désirée.

La combinaison d'Esmocard avec des agents de blocage ganglionnaire peut améliorer l'effet de l'hypotenseur.

Les anti-inflammatoires non stéroïdes NSAID peuvent diminuer les effets hypotenseurs des β-bloquants.

La prudence est de rigueur en cas d'administration concomitante de floctafenine ou d'amisulpride et de bêta-bloquants.

L'administration concomitante des antidépresseurs tricycliques, des barbituriques et des phénothiazines aussi bien que d'autres antihypertenseurs peut augmenter la tension artérielle en diminuant l'effet. Diminuer la posologie d'Esmocard pour éviter l'hypotension inattendue.

Les agents sympathomimétiques peuvent contrer l'effet des β-bloquants adrénergiques.

Les agents dépléteurs de catécholamine tels que la réserpine, peuvent avoir un effet additif s'ils sont administrés avec les agents β-bloquants. C'est pourquoi les patients traités par Esmocard et un dépleteur de catécholamine en concomitance doivent être sous stricte surveillance pour d'éventuels signes d'hypotension ou de bradycardie marquée, pouvant entraîner le vertige, la syncope ou l'hypotension posturale.

L'utilisation concomitante de clonidine et de β-bloquants augmente le risque d'hypertension de "rebond". Si la clonidine est utilisée conjointement aux β-bloquants non sélectifs, tels que le propranolol, la thérapie à la clonidine doit être prolongée pendant quelque temps après le traitement, c'est-à-dire lorsque les β-bloquants ne sont plus administrés.

Les données d'une étude d'interaction entre Esmocard et la warfarine ont prouvé que l'administration concomitante d'Esmocard et de la warfarine ne modifie pas les concentrations plasmatiques de warfarine. Les concentrations d'Esmocard , étaient néanmoins plus élevées lorsqu'il était administré avec la warfarine.

La thérapie combinée à la digoxine et l'Esmocard administrée par voie intraveineuse chez les volontaires sains, a fait observer une augmentation comprise entre 10 et 20 % des concentrations sanguines de digoxine à un moment donné. La combinaison des glucosides de digitale et de l'Esmocard peut augmenter le temps de conduction AV. La digoxine n'a pas affecté la pharmacocinétique d'Esmocard .

Lorsque l'interaction entre la morphine par voie intraveineuse et l'Esmocard a été étudiée chez les sujets sains, aucun effet n'a été observé sur les concentrations sanguines de morphine. Les concentrations sanguines équilibrées d'Esmocard ont été augmentés de 46 % en présence de morphine, mais aucun autre paramètre pharmacocinétique n'a été modifié.

L'effet d'Esmocard sur la durée du blocage neuromusculaire induit par le chlorure de suxaméthonium a été étudié chez les patients soumis à une intervention chirurgicale. Le début du blocage neuromusculaire par effet du chlorure de suxaméthonium n'a pas été affecté par Esmocard , mais la durée du blocage neuromusculaire est passée de 5 à 8 minutes.

Bien que les interactions constatées dans les études de la warfarine, de la digoxine, de la morphine ou du chlorure de suxaméthonium ne soient pas essentielles sur le plan clinique, Esmocard doit être titré avec prudence chez les patients qui reçoivent en concomitance la warfarine, la digoxine, la morphine ou le chlorure de suxaméthonium.

4.6. Grossesse et allaitement  Retour en haut de la page

Grossesse

Esmolol n'est pas recommandé pendant la grossesse.

Les données disponibles sont insuffisantes pour déterminer les effets néfastes possibles de l'esmolol durant la grossesse. Jusqu'à présent, il n'y a aucune indication de risque accru de la survenue d'anomalies congénitales chez l'être humain. Les études sur les animaux ont montré une toxicité sur la reproduction (voir rubrique 5.3.). Le risque potentiel pour les êtres humains est inconnu. En raison de l'action pharmacologique, des effets secondaires sur le ftus et le nouveau-né (notamment l'hypoglycémie, l'hypotension et la bradycardie) doivent être pris en compte en fin de grossesse.

Les β-bloquants réduisent la circulation sanguine placentaire.

Si le traitement par l'esmolol est jugé nécessaire, il convient de surveiller le débit sanguin utéroplacentaire et la croissance ftale. Le nouveau-né devra faire l'objet d'une surveillance accrue.

Allaitement

L'excrétion de l'esmolol dans le lait maternel n'est pas connue. L'allaitement n'est pas recommandé pendant la thérapie à l'esmolol.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  Retour en haut de la page

Sans objet.

4.8. Effets indésirables  Retour en haut de la page

En cas d'effet indésirable, diminuer la posologie de l'esmolol ou en arrêter l'administration.

La plupart des effets indésirables constatés ont été modérés et passagers. L'effet indésirable le plus important est l'hypotension.

Les terminologies suivantes ont été utilisées afin de classifier l'occurrence des effets indésirables:

Très fréquent (≥1/10)

Fréquent (≥1/100, à <1/10)

Peu fréquent (≥1/1 000 à <1/100)

Rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)

Très rare (< 1/10 000)

Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Affections du système nerveux

·Fréquentes: paresthésie, trouble de l'attention, vertige1, somnolence, mal de tête

·Peu fréquentes: convulsions, syncope, disgueusie, troubles de l'élocution.

Affections cardiaques

·Peu fréquents: bradycardie, bloc auriculoventriculaire

·Très rares: arrestation sinusal, asystolie.

Affections oculaires

·Peu fréquentes: Déficience visuelle.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

·Peu fréquentes: bronchospasme, respiration sifflante, dyspnée, congestion nasale, dème pulmonaire, bruit à l'occultation, râles.

Affections gastro-intestinales

·Fréquentes: nausée, vomissement

·Peu fréquentes: dyspepsie, constipation, sécheresse de bouche, douleur abdominale.

Affections du rein et des voies urinaires

·Peu fréquentes: rétention urinaire.

Affections de la peau et du tissus sous-cutané

·Très fréquentes: Diaphorèse.

·Peu fréquentes: erythème2, changement de couleur de la peau2,

·Très rare: nécrose cutanée due à l'extravasation2

·Fréquence indéterminée: psoriasis3.

Affections musculo-squelettiques et systémiques

·Peu fréquentes: Douleur musculo-squelettique.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

·Fréquents: anorexie.

Affections vasculaires

·Très fréquentes: hypotension

·Peu fréquentes: ischémie périphérique, pâleur, bouffées congestives

·Très rare: thrombophlebite2.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

·Fréquents: asthénie, fatigue, réaction du site d'injection, réaction de site de perfusion, inflammation du site de perfusion, induration du site de perfusion

·Peu fréquentes: douleur thoracique, dème2 , douleur2, douleur importante du site de perfusion, fièvre et frissons.

Affections psychiatriques

·Fréquentes: dépression, anxiété, état confusionnel, agitation

·Peu fréquentes: pensées anormales.

4 Le vertige et la diaphorèse sont concomitants à l'hypotension symptomatique.

5 Concomitants aux réactions au niveau du site d'injection et de perfusion.

6 Les β-bloquants en tant que classe de médicaments peuvent dans certains cas causer le psoriasis ou l'empirer.

4.9. Surdosage  Retour en haut de la page

Des cas de surdosage accidentel massif d'esmolol ont été rapportés. Certains de ces surdosages ont été mortels tandis que d'autres ont entraîné une invalidité permanente. Les doses de bolus comprises entre 625 mg et 2,5 g (12,5-50 mg/kg) ont été mortelles.

Symptômes

En cas de surdosage les symptômes suivants peuvent se présenter: hypotension grave, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, bronchospasme, insuffisance respiratoire, perte de conscience entraînant le coma, convulsions, nausée, vomissement, hypoglycémie et hypercaliémie.

En raison de la courte demi-vie d'élimination de la poudre d'ESMOCARD à diluer pour solution perfusable (environ 9 minutes), la première étape de la gestion de toxicité doit être l'arrêt de l'administration du médicament. Le temps de disparition des symptômes suite à un surdosage dépendra de la dose d'ESMOCARD administrée. Cela peut durer bien plus des 30 minutes observées en cas d'arrêt de la posologie thérapeutique. La respiration artificielle peut être nécessaire. D'après les conséquences cliniques observées, les mesures générales suivantes doivent également être prises en considération:

Bradycardie: administrer de l'atropine ou un autre médicament anticholinergique par voie intraveineuse. Si la bradycardie ne peut pas être traitée de façon adéquate un stimulateur cardiaque peut s'avérer nécessaire.

Bronchospasme: administrer des beta-2-sympathomimétiques nébulisés. Si cela ne suffit pas, les bêta-2-sympathomimétiques ou l'aminophylline doivent être pris en considération.

Hypotension symptomatique: administrer des liquides et/ou les agents hypertenseurs par voie intraveineuse.

Dépression cardiovasculaire ou choc cardiaque: les diurétiques ou les sympathomimétiques peuvent être administrés. La dose de sympathomimétiques (en fonction des symptômes: la dobutamine, la dopamine, la noradrénaline, l'isoprénaline, etc.) dépend de l'effet thérapeutique.

Si un autre traitement serait nécessaire, il est possible d'administrer par voie intraveineuse les agents suivants:

·Atropine: 0,5 à 2 mg

·agents inotropes

·ions de calcium.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  Retour en haut de la page

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique: agents β-bloquants, sélectifs

Code ATC: C07AB09

Esmolol est un β-bloquant cardio-sélectif administré par voie parentérale.

Administré aux doses thérapeutiques, l'esmolol est dépourvu de propriétés sympathomimétiques significatives et d'action stabilisatrice de membrane significative (anesthésique local).

En raison des propriétés pharmacologiques l'esmolol a une action rapide et courte permettant d'adapter rapidement la dose:

·Après une dose initiale élevée, une concentration plasmatique équilibrée est atteinte dans un délai de 5 minutes (sans la dose initiale, en 30 minutes). Cependant, l'effet thérapeutique est obtenu avant la concentration plasmatique stable. Ainsi, il est possible d'adapter le taux de perfusion pour obtenir l'effet pharmacologique désiré.

Le chlorhydrate d'esmolol est caractérisé par les effets hémodynamiques et électrophysiologiques typiques des β-bloquants:

·Réduction de la fréquence cardiaque au repos et à l'exercice

·Réduction de l'isoprénaline à l'origine de l'augmentation de la fréquence cardiaque

·Augmentation de la période de récupération du nud SA

·Retard de la conduction AV

·Prolongation de l'intervalle AV avec le rythme sinusal normal et durant la stimulation auriculaire sans retard dans le tissu de His-Purkinje

·Prolongation du temps de PQ, induction du bloc AV du 2e degré

·Prolongation de la période réfractaire fonctionnelle auriculo-ventriculaire

·Effet inotrope négatif avec fraction d'éjection diminuée

·Diminution de la tension artérielle.

Utilisation pédiatrique

Une étude d'efficacité/pharmacocinétique non controlée a été réalisée sur 26 patients pédiatriques âgés de 2 à 16 ans, souffrant de tachycardie supraventriculaire (TSV). Une dose de charge de 1 000 microgrammes/kg d'esmolol a été administrée suivie d'une perfusion continue de 300 microgrammes/kg/min. La TSV s'est arrêtée, pour 65 % des patients, dans les 5 minutes suivant le début de l'administration de l'esmolol.

Dans une étude de comparaison des dosages randomisée mais non contrôlée, l'efficacité a été évaluée chez 116 patients pédiatriques âgés de 1 semaine à 7 ans, souffrant d'hypertension suite à la réparation d'une coarctation de l'aorte. Les patients ont reçu une perfusion initiale de 125 microgrammes/kg, 250 microgrammes/kg, ou 500 microgrammes/kg, suivie d'une perfusion continue de 125 microgrammes/kg /min, de 250 microgrammes/kg /min, ou de 500 microgrammes/kg /min respectivement. Aucune différence significative n'a été observée entre les 3 groupes de dosage en matière d'effet hypotensif. Pour 54 % de l'ensemble des patients, un autre médicament que l'esmolol s'est avéré nécessaire pour obtenir une régulation satisfaisante de la pression artérielle. Aucune différence apparente n'a été révélée à cet égard entre les groupes de dosage.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  Retour en haut de la page

La cinétique de l'esmolol est linéaire chez les adultes sains, et la concentration plasmatique est proportionnelle à la dose. Si une dose de saturation n'est pas utilisée, les concentrations sanguines équilibrées sont atteintes dans un délai de 30 minutes avec des doses comprises entre 50 et 300 microgrammes/Kg par minute.

La demi-vie de distribution du chlorhydrate d'esmolol est très rapide, environ 2 minutes.

Le volume de distribution est de 3,4 l/kg.

Le chlorhydrate d'Esmolol est métabolisé par les estérases en métabolite acide (ASL-8123) et en méthanol. Cela se produit par hydrolyse du groupe d'esters par les estérases dans les hématies.

Le métabolisme du chlorhydrate d'esmolol est indépendant si la dose est comprise entre 50 et 300 microgrammes/kg/minute.

Le chlorhydrate d'Esmolol se lie aux protéines plasmatiques à raison de 55 % avec seulement 10 % pour le métabolite acide.

La demi-vie d'élimination après l'administration intraveineuse est d'environ 9 minutes.

La clairance totale est de 285 ml/kg/minute et est indépendante de la circulation hépatique ou de tout autre organe. Le chlorhydrate d'Esmolol est excrété par les reins, en partie inchangé (moins de 2 % de la quantité administrée), et partiellement transformé en métabolite acide avec une faible activité β-bloquante (moins de 0,1 % d'esmolol). Le métabolite acide est excrété dans l'urine et a une demi-vie d'environ 3,7 heures.

Enfants

Une étude pharmacocinétique a été entreprise sur une population de 22 patients pédiatriques (âge: de 3 à 16 ans). Une dose de saturation de 1 000 microgrammes/kg d'esmolol a été administrée suivie d'une perfusion continue de 300 microgrammes/kg /min. La clairance corporelle totale moyenne a été de 119 ml/kg/min, le volume moyen de distribution a été de 283 ml/kg et la demi -vie d'élimination terminale moyenne de 6,9 minutes, en indiquant que la cinétique d'esmolol chez les enfants est assimilée à celle des adultes. Cependant, une grande variabilité interindividuelle a été constatée.

5.3. Données de sécurité préclinique  Retour en haut de la page

Aucun effet tératogène n'a été observé dans les études menées sur les animaux. Chez les lapins un effet toxique embryonnaire a été constaté (augmentation de la résorption ftale) qui a été probablement provoqué par l'esmolol. Cet effet a été observé aux doses d'au moins 10 fois plus élevées que la dose thérapeutique. Aucune étude n'a été menée sur l'effet de l'esmolol sur la fertilité et sur les effets péri- et postnataux. Esmolol s'est avéré non mutagénique dans plusieurs systèmes d'essai in vitro et in vivo. La sécurité de l'esmolol n'a pas été examinée dans des études à long terme.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

6.1. Liste des excipients  Retour en haut de la page

Acétate de sodium trihydraté, acide acétique concentré, propylène glycol, éthanol 96 %, acide chlorhydrique 10 % (pour l'ajustement du pH), eau pour préparations injectables.

6.2. Incompatibilités  Retour en haut de la page

ESMOCARD 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion doit être dilué avant utilisation.

ESMOCARD 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion NE DOIT PAS être mélangé à d'autres produits médicaux ou autres solutions à base de carbonate de sodium. Excepté les produits figurant dans la rubrique 6.6.

6.3. Durée de conservation  Retour en haut de la page

18 mois

La stabilité physico-chimique de la solution a été démontrée pendant 24 heures à 2°-8°C. D'un point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. S'il n'est pas utilisé immédiatement, la durée et les conditions de conservation en cours d'utilisation relèvent de la responsabilité de l'utilisateur et ne devraient normalement pas excéder 24 heures à 2 - 8°C, sauf si l'ouverture et la dilution ont été réalisées dans des conditions aseptiques contrôlées et validées.

6.4. Précautions particulières de conservation  Retour en haut de la page

A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.

Conserver le flacon dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière.

Concernant les conditions de stockage, lire le paragraphe 6.3.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur  Retour en haut de la page

Chaque ampoule de 10 ml contient 2500 mg de chlorhydrate d'esmolol (250 mg/ml). L'ampoule est en verre transparent équipée d'un anneau sécable et contient 10 ml de concentré solution à diluer pour perfusion. L'ampoule est emballée dans un emballage extérieur en carton.

1 ampoule par boîte.

6.6. Précautions particulières délimination et de manipulation  Retour en haut de la page

Le contenu de deux ampoules sera dilué dans une bouteille avec une solution adaptée pour obtenir 500 ml, afin d'atteindre une concentration de 10 mg/ml.

ESMOCARD 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion peut être administré après dilution dans une installation en verre normal ou en PVC.

ESMOCARD 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion peut être dilué dans les liquides couramment utilisés indiqués ci-après pour les applications intraveineuses, et administré après dilution dans une installation en verre normal ou en PVC, dans la mesure où la concentration d'esmolol Hydrochloride est de 10 mg/ml:

·Solution de glucose à 5 %

·Solution de Ringer glucosée à 5 %

·Solution de glucose à 5 % dans NaCl à 0,45 %

·Solution de glucose à 5 % dans NaCl à 0,9 %

·Solution de lactate de Ringer glucosé à 5 %

·Solution de lactate de Ringer

·Solution de NaCI à 0,45 %

·Solution de NaCI à 0,9 %

·40 mEq/l de KCl dans une solution glucosée.

Avant administration de la solution fabriquée, il convient de vérifier à l'il nu la présence de particules ou de coloration dans le liquide. N'utiliser qu'une solution claire et incolore. Les solutions non utilisées ainsi que les récipients doivent être éliminés selon les directives d'élimination des déchets.

7. TITULAIRE DE LAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

ORPHA DEVEL HANDELS & VERTRIEBS GMBH

WINTERGASSE 85/1B

3002 PUKERSDORF

AUTRICHE

8. NUMERO(S) DAUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

·570 958-8 ou 34009 570 958 8 8: ampoule de 10 ml. Boîte de 1.

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE LAUTORISATION  Retour en haut de la page

[à compléter par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  Retour en haut de la page

[à compléter par le titulaire]

11. DOSIMETRIE  Retour en haut de la page

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

Sans objet.

Liste I.

Réservé à l'usage hospitalier.

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Ce médicament n'est plus commercialisé.

source: ANSM - Mis à jour le : 06/01/2012

Dénomination du médicament

ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion

Esmolol

Encadré

Veuillez lire attentivement l'intégralité de cette notice avant d'utiliser ce médicament.

Gardez cette notice, vous pourriez avoir besoin de la relire.

Si vous avez toute autre question, si vous avez un doute, demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre pharmacien.

Ce médicament vous a été personnellement prescrit. Ne le donnez jamais à quelqu'un d'autre, même en cas de symptômes identiques, cela pourrait lui être nocif.

Si l'un des effets indésirables devient grave ou si vous remarquez un effet indésirable non mentionné dans cette notice, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien.

Sommaire notice

Dans cette notice :

1. QU'EST-CE QUE ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?

2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT D'UTILISER ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion ?

3. COMMENT UTILISER ESMOCARD 2500 MG/10 ML, SOLUTION A DILUER POUR PERFUSION ?

4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?

5. COMMENT CONSERVER ESMOCARD 2500 MG/10 ML, SOLUTION A DILUER POUR PERFUSION ?

6. INFORMATIONS SUPPLEMENTAIRES

1. QU'EST-CE QUE ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion ET DANS QUELS CAS EST-IL UTILISE ?  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique

Esmolol appartient au groupe des bêta-bloquants. Ces médicaments ralentissent les battements du cur et réduisent la tension artérielle.

Indications thérapeutiques

Esmolol est utilisé pour un traitement à court terme si votre cur bat trop vite.

Esmolol est également utilisé pendant ou immédiatement après une intervention chirurgicale si votre tension artérielle devient trop élevée et que votre cur bat trop rapidement.

2. QUELLES SONT LES INFORMATIONS A CONNAITRE AVANT D'UTILISER ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion ?  Retour en haut de la page

Liste des informations nécessaires avant la prise du médicament

Sans objet.

Contre-indications

N'utilisez jamais ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion si vous:

·êtes allergique (hypersensible) à l'esmolol ou à l'un des autres composants contenus dans l'esmolol

·avez le cur qui bat trop lentement (bradycardie sévère, moins de 50 battements/minute) ou si vous souffrez d'importants troubles de la conduction cardiaque (transmission défectueuse des signaux) ou d'un bloc cardiaque pouvant entraîner des troubles du rythme cardiaque.

·souffrez d'une grave insuffisance cardiaque

·souffrez d'une maladie du sinus (il s'agit d'un dysfonctionnement particulier du rythme cardiaque)

·souffrez d'un phéochromocytome pas encore traité. (Un phéochromocytome est un dysfonctionnement de la glande surrénale qui peut être accompagnée d'une augmentation subite de la tension artérielle, de forts maux de tête, de la transpiration et d'une augmentation du rythme cardiaque)

·souffrez d'une défaillance du cur à pomper du sang (un problème appelé choc cardiogénique)

·avez une faible tension artérielle

·souffrez de pression élevée au niveau des vaisseaux du poumon (hypertension pulmonaire) et que vous faites une crise d'asthme aigue

·avez un niveau d'acide élevé dans votre corps (un problème appelé acidose métabolique).

Précautions d'emploi ; mises en garde spéciales

Faites attention avec ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion:

·ESMOCARD DOIT ETRE DILUE PAR VOTRE MEDECIN OU VOTRE INFIRMIERE ET ETRE UTILISE IMMEDIATEMENT APRES OUVERTURE (voir rubrique 3).

·L'effet indésirable le plus fréquent est l'hypotension (faible tension artérielle). Les symptômes de cet effet peuvent être la tête qui tourne ou une sensation d'étourdissement, notamment si vous êtes debout. C'est un état rapidement réversible en réduisant le dosage ou en arrêtant le traitement. Habituellement, votre tension artérielle et l'ECG seront continuellement surveillés si vous êtes traité par Esmolol.

Votre docteur fera spécialement attention si vous

·souffrez de diabète ou d'un faible taux de sucre dans le sang (hypoglycémie). Vous avez besoin d'une surveillance spéciale parce que l'esmolol peut masquer les symptômes d'un faible taux de sucre dans le sang.

·avez déjà eu des problèmes cardiaques. Votre docteur vous surveillera très attentivement pour d'éventuels symptômes cardiaques. Au besoin, le traitement sera arrêté, le dosage sera réduit ou un traitement spécial sera administré.

·faites une réaction cutanée au niveau de la zone d'injection et qu'un autre lieu d'injection doit être utilisé.

·souffrez de problèmes pulmonaires ou respiratoires tels que l'asthme ou dyspnée (souffle court).

·souffrez d'un psoriasis ou un psoriasis guéri (où votre peau produit des plaques qui desquament)

·souffrez d'allergies. Esmolol peut vous rendre plus sensible à la cause de votre allergie et à la gravité des réactions allergiques.

·avez des problèmes circulatoires, tels que la pâleur de vos doigts (maladie de Raynaud) ou des jambes douloureuses, et parfois mêmes cuisantes.

·souffrez de troubles rénaux.

Interactions avec d'autres médicaments

Utilisation d'autres médicaments

Si vous prenez ou avez pris récemment un autre médicament, y compris un médicament obtenu sans ordonnance, des médicaments de phytothérapie, ou des produits naturels, parlez-en à votre médecin ou à votre infirmière. Votre docteur s'assurera qu'aucun des médicaments que vous prenez ne modifiera la façon dont ESMOCARD agit.

En particulier, veuillez communiquer à votre médecin, infirmière ou pharmacien si vous prenez l'un des médicaments suivants:

·Médicaments utilisés pour traiter les troubles du rythme cardiaque, la douleur thoracique (angine) et l'hypertension telle que le vérapamil et le diltiazem

·Médicaments utilisés pour traiter les problèmes de rythme et d'insuffisance cardiaque, telle que la digoxine, la digitoxine, la digitale, la quinidine, la disopyramide ou l'amiodarone

·Médicaments utilisés pour traiter le diabète, y compris l'insuline et les médicaments prix oralement

·Médicaments connus sous le nom de bloqueurs de ganglion (tels que le trimetaphan)

·Médicaments utilisés pour traiter des rhumes ou le nez bouchés, appelés décongestionnants nasaux

·Médicaments utilisés comme analgésiques tels que les anti-inflammatoires non stéroïdiens connus sous le nom d'AINS

·Médicaments utilisés pour traiter la dépression, telle qu'antidépresseurs "tricycliques" ou tous autres médicaments pour des troubles de santé mentale

·La clonidine, qui est utilisée pour traiter l'hypertension et la migraine

·La nifedipine, qui est utilisée pour traiter la douleur thoracique (angine), l'hypertension et la maladie de Raynaud

·La warfarine, qui est utilisée pour diluer votre sang

·La réserpine, qui est utilisée pour traiter l'hypertension

·La morphine, qui est un analgésique puissant

·La floctafenine, qui est un analgésique

·L'amisulpride, un médicament qui est utilisé pour traiter des problèmes mentaux

·Le chlorure de suxamethonium (également connu sous le nom de succinylcholine ou scoline), qui est utilisé pour détendre vos muscles, habituellement pendant une opération. Votre docteur fera également très attention en utilisant ESMOCARD pendant les interventions chirurgicales compte tenu des anesthésiques et des autres traitements administrés.

Si vous n'êtes pas sûr que l'une des conditions ci-dessus s'applique à vous, parlez-en à votre médecin ou pharmacien avant de recevoir ESMOCARD.

Interactions avec les aliments et les boissons

Aliments et boissons

Sans objet.

Interactions avec les produits de phytothérapie ou thérapies alternatives

Sans objet.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse et allaitement

Les données sont insuffisantes pour démontrer la sécurité de la prise d'esmolol pendant la grossesse chez l'homme. Cependant, il n'y a aucune preuve du risque accru des anomalies congénitales chez l'homme.

En raison du manque d'expérience, l'utilisation d'ESMOCARD pendant la grossesse n'est pas recommandée.

Demandez conseil à votre médecin ou infirmière avant de prendre tout médicament.

On ne sait pas si l'esmolol est excrété dans le lait maternel. Par conséquent l'allaitement n'est pas recommandé pendant l'administration de l'esmolol.

Demandez conseil à votre médecin ou infirmière avant de prendre tout médicament.

Sportifs

Sportifs

Sans objet.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines

Conduite de véhicules et utilisation de machines

Sans objet.

Liste des excipients à effet notoire

Informations importantes concernant certains composants d'ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion

La solution à diluer pour perfusion ESMOCARD 2 500 mg/10 ml contient de l'éthanol à 96 % et du propylène glycol.

Dans la solution diluée, la teneur en éthanol est inférieure à 100 mg.

3. COMMENT UTILISER ESMOCARD 2500 MG/10 ML, SOLUTION A DILUER POUR PERFUSION ?  Retour en haut de la page

Instructions pour un bon usage

Sans objet.

Posologie, Mode et/ou voie(s) d'administration, Fréquence d'administration et Durée du traitement

ESMOCARD DOIT ETRE DILUE ET UTILISE IMMEDIATEMENT APRES OUVERTURE.

Le dosage doit être adapté à chaque individu. Un dosage initial suivi d'un dosage de maintien devra être administré. Votre docteur déterminera la posologie et adaptera le dosage selon les besoins et compte tenu des effets indésirables.

ESMOCARD 2 500 mg/10 ml est administré comme perfusion. Il est administré dans une veine par un médecin ou une infirmière.

La durée de l'utilisation dépend de l'effet et de la survenue possible des effets secondaires. Votre médecin déterminera la durée du traitement.

Le changement de la dose d'esmolol n'est pas habituellement nécessaire si vous:

·de foie

·êtes âgé ayez des problèmes.

Si vous souffrez de troubles rénaux, votre docteur prendra les précautions qui s'imposent.

Enfants et adolescents

La sécurité et l'efficacité de l'esmolol n'ont pas été établies chez les enfants et les adolescents.

Symptômes et instructions en cas de surdosage

Si vous avez utilisé plus de ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion que vous n'auriez dû:

Si vous avez la sensation que vous avez reçu trop d'esmolol, veuillez en parler à votre médecin ou infirmière qui prendra alors de nouvelles mesures.

Les symptômes suivants peuvent se produire, en cas de surdosage: grave diminution de la tension artérielle, battement de cur lent, fonction cardiaque réduite, choc causé par la fonction cardiaque diminuée, respiration réduite (insuffisance respiratoire), perte de conscience entraînant même le coma, convulsions (crampes), nausée, vomissement, faible taux de sucre dans le sang (hypoglycémie).

Instructions en cas d'omission d'une ou de plusieurs doses

Si vous oubliez d'utiliser ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion:

Sans objet.

Risque de syndrome de sevrage

Si vous arrêtez d'utiliser ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion:

Si vous souffrez d'une maladie cardiaque causés par des troubles de l'artère coronaire (tels que l'angine de poitrine), des précautions s'imposent lors de l'interruption du traitement par ESMOCARD.

L'infusion sera arrêtée graduellement.

Si vous avez d'autres questions sur l'utilisation de ce médicament, demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre infirmière.

4. QUELS SONT LES EFFETS INDESIRABLES EVENTUELS ?  Retour en haut de la page

Description des effets indésirables

Comme tous les médicaments, ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.

La plupart des effets secondaires disparaissent dans un délai de 30 minutes après l'arrêt du traitement par ESMOCARD.

Prévenez immédiatement votre médecin ou infirmière si vous remarquez l'un des effets secondaires suivants, qui peuvent être sérieux. L'infusion peut si besoin être arrêtée.

Les effets indésirables suivants sont classés selon la classe de système d'organe et leur fréquence:

Très fréquent: touche plus d'un utilisateur sur 10

Fréquent: touche entre 1 et 10 utilisateurs sur 100

Peu fréquent: touche entre 1 et 10 utilisateurs sur 1 000

Rare: touche entre 1 et 10 utilisateurs sur 10 000

Très rare: touche moins d'un utilisateur sur 10 000

Fréquence indéterminée: ne peut être estimée sur la base des données disponibles

Les effets secondaires suivants peuvent apparaître:

Très fréquent: chute de la pression sanguine, transpiration

Fréquent:

·Se sentir somnolent

·Mal de tête

·Concentration difficile

·Vertige

·Etourdissements

·Sensations de picotements, fourmillements

·Se sentir ou être malade (nausée et vomissement)

·Perte d'appétit

·Irritation et durcissement au point d'injection

·Faiblesse

·Fatigue

·Anxiété, déprime

·Confusion, agitation.

Peu fréquent:

·Fréquence cardiaque lente

·Perte de conscience subite

·Sensation de faiblesse, au bord de l'évanouissement

·Crises convulsives

·Troubles du goût

·Troubles de l'élocution

·Troubles de vue

·Manque de souffle ou difficulté à respirer

·Liquide dans vos poumons

·Respiration sifflante

·Nez bouché

·Bruits à l'auscultation

·Bouche sèche

·Douleurs au niveau de l'estomac

·Indigestion

·Constipation

·Problèmes pour uriner

·Décoloration de la peau

·Rougissement de la peau

·Douleurs musculaires ou au niveau des tendons

·Circulation faible dans vos bras ou jambes

·Pâleur, congestion

·Douleur thoracique

·Etre enrhumé ou avoir une température élevée (fièvre)

·Douleur et gonflement (dème) de la veine où Esmocard a été injecté

·Sensation de brûlure au site de l'injection

·Pensées anormales.

Très rare:

·Réduction sévère de la fréquence cardiaque

·Arrêt cardiaque

·Thrombophlébite: peau adjacente aux vaisseaux sanguins rouge, tendre et chaude

·Problèmes de peau provoqués par la solution coulant autour du site de l'injection.

Fréquence indéterminée (le nombre de gens affectés est inconnu)

·Psoriasis (où votre peau produit des plaques squameuses).

Si vous ressentez un des effets mentionnés comme grave ou si vous présentez des effets indésirables non mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre infirmière.

5. COMMENT CONSERVER ESMOCARD 2500 MG/10 ML, SOLUTION A DILUER POUR PERFUSION ?  Retour en haut de la page

Tenir hors de la portée et de la vue des enfants.

Date de péremption

Ne pas utiliser ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion après la date de péremption mentionnée sur l'emballage et l'étiquette de l'ampoule. La date d'expiration fait référence au dernier jour du mois.

Conditions de conservation

A conserver à une température ne dépassant pas 25°C. Conserver l'ampoule dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière.

Tenir hors de la portée et de la vue des enfants.

Ne pas utiliser ESMOCARD après la date de péremption mentionnée sur l'emballage et l'étiquette de l'ampoule après EXP. La date d'expiration fait référence au dernier jour du mois.

Le produit ouvert est stable pendant 24 heures à 2°C - 8°C. Cependant, il doit être de préférence dilué et utilisé immédiatement après ouverture. S'il n'est pas utilisé immédiatement, la durée et les conditions de conservation en cours d'utilisation relèvent de la responsabilité de l'utilisateur et ne devraient normalement pas excéder 24 heures à 2 - 8°C, sauf si l'ouverture et la dilution ont été réalisées dans des conditions aseptiques contrôlées et validées.

Si nécessaire, mises en garde contre certains signes visibles de détérioration

Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien ce qu'il faut faire des médicaments inutilisés. Ces mesures permettront de protéger l'environnement.

6. INFORMATIONS SUPPLEMENTAIRES  Retour en haut de la page

Liste complète des substances actives et des excipients

La substance active est:

Esmolol.

Une ampoule de 10 ml solution à diluer pour perfusion contient 2500 mg de chlorhydrate d'esmolol. 1 ml de solution contient 250 mg de chlorhydrate d'esmolol.

Les autres composants sont:

Acétate de sodium trihydraté, acide acétique 99 %, propylène glycol, éthanol 96 %, acide chlorhydrique 10 %, et de l'eau permettant injection.

Forme pharmaceutique et contenu

Qu'est-ce que ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion et contenu de l'emballage extérieur ?

Le flacon contient 10 ml de solution claire et incolore.

Le flacon pour injection est en verre transparent (type I) muni d'un bouchon en caoutchouc (chlorobutyl).

Une boîte d'ESMOCARD 2500 mg/10 ml, solution à diluer pour perfusion contient 1 ampoule.

Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de mise sur le marché et du titulaire de l'autorisation de fabrication responsable de la libération des lots, si différent

Titulaire

ORPHA DEVEL HANDELS & VERTRIEBS GMBH

WINTERGASSE 85/1B

3002 PUKERSDORF

AUTRICHE

Exploitant

ORPHA DEVEL HANDELS VERTRIEBS GMBH

WINTERGASSE 85/1B

3002 PUKERSDORF

AUTRICHE

Fabricant

HIKMA ITALIA S.P.A.

VIALE CERTOSA 10

27100 PAVIA (PV)

ITALIE

Noms du médicament dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen

Ce médicament est autorisé dans les Etats membres de l'Espace Economique Européen sous les noms suivants:

Conformément à la réglementation en vigueur.

Date dapprobation de la notice

La dernière date à laquelle cette notice a été approuvée est le {date}.

AMM sous circonstances exceptionnelles

Sans objet.

Informations Internet

Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site Internet de lAfssaps (France).

Informations réservées aux professionnels de santé

Sans objet.

Autres

Sans objet.

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Source : ANSM

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